Raisons

Amikacin: l'antibiotique n'est pas pour tout le monde

Médicaments antibactériens ou simplement antibiotiques - médicaments qui ont peur et qui tremblent. Cependant, la grande majorité des consommateurs n'ont aucune idée de la façon dont ils travaillent et du moment où ils devraient être pris. Et tout n’aurait été rien si, dans les pharmacies nationales, quiconque souhaitant acheter un antibiotique sans ordonnance, n’avait pas une grande opportunité, et Amikacin également. Compte tenu de ces nuances, les informations sur les antibiotiques - simples et compréhensibles pour les personnes sans formation médicale - devraient être distribuées aux masses et être accessibles. Et dans cet article, nous allons parler d'un médicament antibactérien très spécifique, l'amikacine.

Quelle est sa spécificité? Tout d’abord, appartenir au groupe des aminosides. Tous les antibiotiques sont divisés en plusieurs groupes en fonction du spectre d'action et de la structure chimique. Les plus populaires d'entre eux sont connus de beaucoup: antibiotiques pénicillines, tétracyclines, macrolides. Cependant, il existe des groupes qui ont un spectre d'activité antibactérien assez étroit et qui sont utilisés moins fréquemment. Les aminosides appartiennent à cette catégorie.

Les aminosides appartiennent à l’un des premiers groupes de médicaments antibactériens. Son premier représentant était encore utilisé pour le traitement des maladies infectieuses de la peau et de la tuberculose à la streptomycine. Il a été obtenu à partir du champignon du genre Streptomycetes. Ensuite, les rangées d'aminosides ont joint la néomycine et la kanamycine. Vint bientôt le tour des aminosides de deuxième génération, caractérisés par un spectre d'action plus large. Leur unique représentant était la sensationnelle Gentamicin. La troisième génération d'antibiotiques aminoglycosides est représentée par la Tobramycine, qui entre par exemple dans la composition des collyres très populaires Tobrex et Torbradex et d'Amikacin, auxquels cet article est consacré.

Formulaire de décharge

Le sulfate d'amikacine est une poudre blanche qui se dissout bien dans l'eau. Il est à noter que la couleur du médicament peut varier légèrement et prendre des teintes jaunâtres.

Le médicament peut être produit sous deux formes posologiques de base:

la poudre à partir de laquelle la solution est préparée pour injection (intramusculaire ou intraveineuse) immédiatement avant utilisation;
solution prête à l’injection, également administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Les doses d'amikacine peuvent également varier: dans la poudre sèche à 250, 500 et 1000 mg, et dans la solution, la dose est de 250 mg dans 1 ml de préparation.

Les visiteurs des pharmacies qui souhaitent acheter Amikacin doivent prendre en compte un grand nombre de formes de mise en circulation et ne pas oublier la prescription du médecin, en indiquant la posologie.

Par ailleurs, il est parfois demandé aux patients, empêtrés dans des formulaires de prescription en latin ou ayant simplement oublié de vendre, de vendre des comprimés d'Amikacin. Cette forme de libération n’existe pas - le médicament n’est utilisé que par voie parentérale (injection).

Amikacin Biens

Les propriétés pharmacologiques de l’antibiotique reposent sur sa capacité à pénétrer dans la membrane de la cellule bactérienne et à se lier à des protéines spécifiques, ce qui perturbe la synthèse des protéines et provoque la mort de la cellule microbienne.

Le spectre d'activité du médicament est assez large. Comme la plupart des aminosides, l’amikacine agit principalement sur les microorganismes à Gram négatif et beaucoup moins prononcée sur les microorganismes à Gram positif. C'est pourquoi le médicament n'est pas utilisé pour traiter les maux de gorge "classiques", les pneumonies, qui sont généralement associées à une infection à Gram positif.

Amikacin est prescrit en cas d'infection à Pseudomonas aeruginosa (ou pseudomonades, y compris celles résistant à d'autres aminosides, par exemple la tobramycine et la gentamicine), E. coli, Klebsiella, entérobactéries, Salmonella, Shigella (agents pathogènes de la dysenterie).

En outre, le médicament infecte efficacement Mycobacterium tuberculosis, y compris les souches résistantes à de nombreux médicaments antituberculeux, tels que la streptomycine, le PAS, l’isoniazide et d’autres.

Indications de rendez-vous: nous assortissons l'instruction à Amikacin

Selon les instructions d'utilisation du médicament Amikacin prescrit pour les maladies infectieuses et inflammatoires chez les adultes et les enfants, qui sont causées par des micro-organismes qui en sont sensibles. Parmi les indications les plus courantes sont:

infections des voies respiratoires associées à une flore mixte;
une septicémie, c'est-à-dire une infection du sang, provoquée notamment par un bâtonnet pyocyanique;
maladies infectieuses du système nerveux central (par exemple, méningite);
infections dans la cavité abdominale, par exemple, péritonite;
maladies infectieuses des voies urinaires, y compris cystite (inflammation de la vessie), pyélonéphrite, urétrite (inflammation de l'urètre);
prostatite aiguë et chronique;
la gonorrhée;
infections de la peau et / ou des tissus mous (par exemple, à la suite de brûlures, plaies de lit);
maladies infectieuses et inflammatoires des voies biliaires;
infection osseuse (ostéomyélite);
otite moyenne, y compris externe ("oreille du nageur", associée dans la plupart des cas à une infection par des bâtons pyocyaniques).

Il convient de noter qu'Amikacin désigne des médicaments de réserve pour le traitement de la tuberculose. En règle générale, il est prescrit en association avec d'autres médicaments de réserve.

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Attention: effets secondaires!

Les effets secondaires des antibiotiques en disent long. Dysbactérioses, souffrances du foie et des reins sont décrites à la fois sur les pages Internet et dans les files d'attente des médecins locaux. En fait, la situation hystérique qui s'est développée chez beaucoup de nos compatriotes en ce qui concerne les médicaments antibactériens est largement exagérée. Au respect des dosages recommandés par le médecin et - l'essentiel! - lorsqu’on utilise des antibiotiques exclusivement pour la prescription du médecin, les effets secondaires sont minimes dans la plupart des cas. Cependant, avec les aminosides, malheureusement, tout est un peu plus compliqué.

Presque tous les membres du groupe des aminosides sont assez toxiques. Ils peuvent affecter négativement les reins (néphrotoxicité) et l'aide auditive (ototoxicité). L'amikacine est plus caractéristique de l'action ototoxique: l'administration du médicament à des doses élevées par voie intramusculaire ou intraveineuse est lourde de lésions à la partie auditive des nerfs crâniens. Les instructions d'utilisation Amikacin souligne que, avec l'introduction de la dose quotidienne complète du médicament, une fois que la probabilité de développement d'un effet ototoksicheskogo diminue, tandis que l'efficacité clinique reste la même.

En plus de l'ototoxicité, l'amikacine a d'autres effets néfastes, notamment:

maux de tête, convulsions, déficience auditive (par exemple, perte d'audition, sensation de "pose sur", bruit dans les oreilles), perturbation de l'appareil vestibulaire (vertiges);
tachycardie (accélération du rythme cardiaque), diminution de la pression, modification de la représentation sanguine;
nausée, douleur abdominale, diarrhée, vomissement;
altération de la fonction rénale, y compris l'apparition d'une insuffisance rénale;
réactions allergiques, par exemple, éruption cutanée, œdème de Quincke, très rarement - choc anaphylactique.

En outre, l'instruction avertit que l'introduction d'injections d'amikacine peut entraîner des douleurs et des réactions locales, telles que des rougeurs.

Dosage en chiffres et faits

L'amikacin est dans la plupart des cas prescrit dans les hôpitaux et le patient n'a pas besoin de gérer ses dosages standard. Cependant, dans certains cas, le médicament est toujours prescrit pour un traitement ambulatoire.

En règle générale, à cette fin, les injections intramusculaires sont prescrites à une dose de 5 mg par kilogramme de poids toutes les 8 heures. Le médicament doit être administré très lentement - une telle technique s'appelle un jet. La durée d'administration d'une dose unique est d'environ 2 minutes.

Comment élever Amikatsin

Et maintenant pour la partie pratique de l'article. Le fait que le sulfate d'amikacine soit le plus souvent vendu sous forme de poudre sèche et nécessite une dilution avant utilisation peut être source de difficultés pour le consommateur. Regardons ce processus en détail.

L’amikacine, comme d’autres antibiotiques en poudre, peut être diluée avec trois solvants: eau pour injection et anesthésiques à base de novocaïne à 0,5% ou lidocaïne à 2%.

Il est important de faire attention à la concentration d'anesthésiques - les pharmacies vendent également des formes plus concentrées de ces médicaments, qui ne peuvent pas être utilisés pour la dilution d'antibiotiques!

L'utilisation d'anesthésiques en tant que solvant peut réduire considérablement la douleur liée aux injections. Cependant, il a été prouvé que les anesthésiques - Novocain et Lidocaïne - contribuent à une diminution de l'efficacité du médicament antibactérien. Par conséquent, de nombreux médecins préfèrent diluer les antibiotiques avec un mélange d’eau pour injection et d’anesthésique dans un volume 1: 1.

Ainsi, pour dissoudre 1 g d’Amikacin, vous aurez besoin de 2 ml d’eau pour injection et de 2 ml de chlorhydrate de lidocaïne à 2% ou de novocaïne à 0,5%.

Si le dosage d’Amikacin est inférieur, le volume de solvant peut être réduit en conséquence.

Le processus de reproduction lui-même se déroule comme suit:

Ouvrir la bouteille avec Amikacin. Veuillez noter qu'il n'est pas nécessaire d'ouvrir le flacon jusqu'au bout: il suffit de retirer la bague en aluminium située au centre du bouchon. Un bouchon en caoutchouc apparaîtra en dessous.
Antiseptique tube de traitement. Le bouchon en caoutchouc doit être essuyé avec une solution d’alcool éthylique (concentration optimale de 70%).
Ouvrir des ampoules avec de l'eau et un anesthésique.
Consommation de solvant. À l'aide d'une seringue de 5 ml, il est nécessaire d'injecter à tour de rôle de l'eau pour injection et un anesthésique (l'ordre de composition du numéro importe peu, les médicaments sont mélangés dans la même seringue).
L'introduction du solvant dans le flacon avec un antibiotique. Environ la moitié du contenu de la seringue doit être introduite dans le flacon et, sans sortir la seringue, essayez de bien mélanger la poudre d'antibiotique au solvant.
L'introduction de la deuxième partie du solvant.

Une fois que tout le solvant a été injecté dans le flacon, il doit être agité à nouveau et, sans retirer l'aiguille du flacon, prenez l'antibiotique dissous dans une seringue.

Il convient de noter que l'antibiotique prêt à l'emploi, dissous, ne peut pas être stocké - sous cette forme, il s'effondre rapidement. Immédiatement après la préparation, le médicament doit être utilisé.

Contre Amikacin

Bien sûr, un antibiotique aussi grave que Amikacin possède une liste de contre-indications, qui doivent être examinées attentivement.

Le médicament est strictement interdit pour:

réactions d'hypersensibilité (c'est-à-dire avec allergies) à d'autres antibiotiques, en particulier aux aminosides. Donc, si un patient est allergique à la gentamicine, Amikacin ne doit pas être utilisé - il est nécessaire de choisir un antibiotique dans un autre groupe;
dommages à l'aide auditive, ainsi que des troubles de la fonction vestibulaire (non associés à la tuberculose);
lésions rénales, par exemple, insuffisance rénale;
maladie cardiaque.

En outre, Amikacin a été soigneusement prescrit aux nouveau-nés, aux personnes âgées et aux patients atteints de parkinsonisme.

Pendant la grossesse, Amikacin est utilisé uniquement pour des raisons de santé. Selon l’effet sur le fœtus, le médicament est classé dans la catégorie D, ce qui signifie qu’il existe des preuves confirmant l’effet négatif (y compris tératogène) sur le fœtus. Il est également fortement recommandé aux mères qui allaitent de ne pas utiliser Amikacin.

Analogues d'Amikacin

Et enfin, voyons quels analogues d’Amikacin existent sur le marché pharmaceutique moderne. Pour commencer, le médicament portant le nom «Amikacin» est généralement fabriqué par des entreprises russes et il est donc difficile de trouver un analogue moins cher. Dans le même temps, dans les pharmacies, vous pouvez acheter des génériques importés, qui ont un coût plus élevé et, selon certains experts, une qualité supérieure. Il s'agit notamment de Selemycin (produite sous la forme d'une solution pour l'administration intramusculaire, intraveineuse et par perfusion) fabriquée par Medokemi, Chypre, et la solution pour injection Amikatsin de la société yougoslave Galenika.

L'article ci-dessus et les commentaires écrits par les lecteurs sont à titre informatif seulement et n'appellent pas à l'auto-traitement. Parlez à un spécialiste de vos propres symptômes et maladies. Lorsque vous traitez avec un médicament, vous devez toujours utiliser les instructions fournies dans l'emballage, ainsi que les conseils de votre médecin, comme principale recommandation.

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Il convient également de prêter attention aux autres médicaments pour la bronchite et la toux:

Amikacin et caractéristiques de l'utilisation de la drogue sous forme d'injections

L'amikacine est un antibiotique appartenant au groupe des aminosides, dont les effets sont divers. Ce type d'antibiotique appartient à la catégorie des grammes aérobies de micro-organismes négatifs. Son utilisation contribue directement aux facteurs suivants:

Fournit un obstacle à la formation d'un complexe d'ARN.
Bloque la production de synthèse de protéines.
Détruit la membrane cytoplasmique dans les microorganismes bactéricides.

Après utilisation du médicament est son absorption rapide, ce qui contribue à la fourniture de vitesse. Analysez ce médicament plus en détail et déterminez sous quelles maladies le médecin peut le prescrire au patient.

Un certain nombre d'indications d'utilisation Amikacin

Les médecins des injections d’Amikatsin prescrivent à leurs patients en cas d’infection du corps par diverses bactéries. Les principales indications pour lesquelles l'antibiotique Amikacin est utilisé sont les suivantes:

Le développement de maladies inflammatoires et infectieuses du système respiratoire. Ce sont des maladies telles que la pneumonie, la bronchite et d'autres maladies graves.
Infections survenant dans les formes sévères de manifestation.
Maladies infectieuses des voies urinaires et des reins.
Infection du système nerveux central, ainsi que de la peau, des tissus mous et d'autres organes et parties du corps.
Les infections qui surviennent après la chirurgie.

Les médecins recommandent l’utilisation d’injections d’Amikacin dans le développement de l’infection des articulations et des tissus osseux, ainsi que dans la gonorrhée et la tuberculose pulmonaire. La nécessité d'utiliser cet antibiotique est décidée par le médecin après avoir subi les tests appropriés. Il est strictement interdit aux patients d’utiliser un antibiotique sans ordonnance, car cela peut entraîner le développement d’un certain nombre de complications graves.

Important à savoir! Les antibiotiques ne sont prescrits que si le médecin traitant soupçonne la présence d'une bactérie. Pour clarifier le type de bactérie, le spécialiste prescrit le passage de certains tests.

Formes d'amikacine

Amikacin est disponible sous deux formes: poudre et solution. La poudre doit être diluée pour obtenir un mélange prêt à l'emploi et la solution peut déjà être injectée après l'ouverture de l'ampoule. Quelle est la différence entre ces formes de libération de l'antibiotique, découvrez plus loin.

Solution d'amikacine. Le sulfate d'amikacine, de couleur incolore ou jaunâtre, est présenté en solution. Les ampoules sont disponibles à différentes doses de la substance active à 250, 500 et 1000 mg. L'emballage peut contenir 1,5, 10 ou 50 ampoules. Outre la substance active, la composition de l'ampoule comprend également du disulfate de sodium, du citrate de sodium, de l'eau et de l'acide sulfurique sous forme diluée.
Amikacin sous forme de poudre. La poudre est conditionnée dans des flacons en verre d’une capacité de 10 ml. Avant de recourir à l'utilisation du médicament, la poudre doit être dissoute. Pour dissoudre, des solvants spéciaux sont utilisés, par exemple, la lidocaïne, que le pharmacien publie avec des flacons d'antibiotiques lors de leur achat. Le paquet contient 1, 5 ou 10 flacons d'antibiotique.

Il n'y a pratiquement aucune différence entre les formes de libération, seule la dernière option nécessite la dissolution préalable du mélange de poudre, ainsi que son introduction dans les meilleurs délais. De plus, les injections toutes faites sont principalement utilisées pour l’injection dans une veine, par injection ou goutte à goutte.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

Avant d'appliquer un antibiotique, le spécialiste doit effectuer un test d'intolérance aux substances présentes dans l'organisme. Si le résultat est positif, il faut alors remplacer l'antibiotique par des analogues.

Important à savoir! Pendant le traitement thérapeutique avec Amikacin, il est nécessaire de surveiller le fonctionnement des reins et de l’ouïe une fois tous les 7 jours. En cas de complications, la posologie du médicament utilisé est réduite ou son utilisation est complètement exclue.

L'amikacine est utilisée exclusivement pour l'administration intramusculaire ou intraveineuse. Le médicament ne peut pas être pris par voie orale et il n’est pas disponible sous forme de pilule. Avec l’introduction du médicament dans une veine ou un muscle, vous devez respecter le rythme de l’injection, qui doit être long. Quand un patient est mis sur un compte-gouttes antibiotique, la durée de la prise de médicament dans le corps dure environ 1 heure. Pour entrer dans le médicament sous la forme d'un compte-gouttes, la composition de l'ampoule est diluée dans une solution de chlorure de sodium.

La préparation de la solution n’est requise qu’avant la procédure d’introduction. La poudre est dissoute par la lidocaïne ou la novocaïne, non seulement parce que ce sont les meilleurs solvants, mais aussi pour réduire la douleur lorsque le médicament est injecté.

Important à savoir! Afin d’obtenir le maximum d’effet de l’absorption des antibiotiques, il est recommandé d’administrer le médicament aussi lentement que possible.

Après l’introduction de l’antibiotique, son effet maximal est atteint en une heure. L'efficacité de l'antibiotique est également confirmée dans le processus de traitement du système respiratoire, lorsqu'il est utilisé sous forme d'inhalation. Mode d'emploi Amikacin sous forme d'injections fournit les types de dosages suivants de ce produit médical:

Pour les nouveau-nés nés prématurément, c'est-à-dire prématurés. Pour ces enfants, la dose initiale de l'antibiotique ne devrait pas dépasser la norme de 10 mg par 1 kg de poids corporel. De plus, le dosage est réduit à 7,5 mg par 1 kg. Les injections sont nécessaires 1 à 2 fois par jour, selon les indications du médecin traitant.
Nouveau-nés et enfants dans la catégorie d’âge jusqu’à 6 ans. Initialement, une dose initiale de 10 mg pour 1 kg de poids corporel est administrée. À l’avenir, la posologie sera réduite à 7,5 mg, mais le médicament devra être administré strictement toutes les 12 heures.
Enfants âgés de 6 à 12 ans. La posologie est de 5 à 7,5 mg pour 1 kg de poids corporel, mais il est nécessaire de procéder aux injections toutes les 8 à 12 heures à la discrétion du médecin.
Les enfants de plus de 12 ans, ainsi que les adultes. Pour eux, la dose du médicament est comprise entre 5 et 15 mg par kg de poids corporel par jour. Il est important de savoir que le débit journalier maximal ne doit pas dépasser 1,5 g.

La durée du traitement dure généralement de 5 jours à 2 semaines. Tout dépend des indications d'utilisation, de la dynamique d'amélioration et de l'âge du patient. Si le patient entre à l'hôpital avec des signes d'infection de brûlures, ainsi que lors de pathologies infectieuses sous forme sévère, l'antibiotique peut être utilisé toutes les 6 heures pour augmenter l'efficacité de son action.

En présence de pathologies des reins est nécessaire de se conformer à un certain schéma d'administration d'antibiotiques:

Réduisez la dose initiale du médicament.
Augmentez l'intervalle entre la prochaine utilisation du médicament.
Les compte-gouttes sont placés sur le temps de 60 à 90 minutes, et les enfants devraient recevoir le médicament pendant 2 heures, mais pas moins.

Dans le matériel, ainsi que dans les instructions d'utilisation a indiqué la dose moyenne de l'administration du médicament Amikacin. Dans chaque cas individuel, le dosage approprié est prescrit par le médecin traitant. Si la dose prescrite ne contribue pas à la survenue d'une amélioration, elle peut être augmentée, ce qui est également décidé par le médecin.

Contre-indications et symptômes indésirables

Attribuer l'antibiotique Amikacin si le patient a des indications appropriées ne peut l'être qu'après que le médecin s'est assuré qu'il n'y a pas de contre-indications. L'introduction de l'antibiotique en présence de l'une des contre-indications peut entraîner des conséquences graves. Amikacin ne doit pas être utilisé pour les contre-indications suivantes:

Insuffisance rénale avec manifestation sévère.
Myasthénie et azotémie.
Névrite du nerf auditif.
Allergie aux composants du médicament.
La grossesse
Problèmes de fonctionnement de l'appareil vestibulaire.

Lorsque ces contre-indications peuvent développer des symptômes secondaires, se manifestant sous la forme de:

Signes fréquents de nausée et symptômes récurrents de vomissements.
Changements dans les valeurs sanguines: leucopénie, anémie et thrombocytopénie.
Perturbation du fonctionnement du système nerveux central.
Sensibilité altérée, se manifestant le plus souvent sous la forme d'une déficience auditive.
Signes allergiques: démangeaisons, gonflement, éruption cutanée.
La survenue de réactions locales dans la zone d’injection.

Si vous ressentez des effets indésirables, vous ne devez pas attendre que les signes disparaissent. Vous devez informer le spécialiste qui a administré l'injection ou appeler une ambulance si l'injection a été effectuée à domicile.

L'utilisation de l'antibiotique Amikacin chez les enfants

Les médicaments doivent être utilisés avec une extrême prudence pour les enfants nés prématurément. Cela est dû au fait que la période d'élimination des aminosides est considérablement allongée. Si les conditions d'utilisation du médicament chez les prématurés ne sont pas suivies, il est possible de provoquer une intoxication.

Les médecins prescrivent un antibiotique aux enfants sous forme de compte-gouttes ou par inhalation. Il est particulièrement important d'introduire une méthode d'inhalation d'antibiotiques pour les maladies du système respiratoire. Cette méthode est pertinente en ce que la substance active s’adresse directement aux zones touchées et aux foyers d’infection. La méthode d'inhalation permet d'administrer 70% de la substance active aux petites bronches et alvéoles, tandis qu'avec l'administration intramusculaire, 30 à 40% seulement sont délivrés.

Il est possible d'injecter ou d'inhaler l'antibiotique au plus tôt une heure et demie après avoir consommé les aliments. Une fois l'inhalation terminée, il n'est pas autorisé à sortir immédiatement. Il faut habituellement au moins 15 minutes dans la pièce pour digérer l’antibiotique. Un adulte peut également utiliser un antibiotique sous forme d'inhalation. Dans ce cas, le nombre de procédures par jour devrait être de 2 à 6 fois.

Important à savoir! Les nébuliseurs sont recommandés pour les inhalations d'antibiotiques.

Afin de préparer un antibiotique pour l'inhalation, vous devez en prendre 500 mg, puis le diluer dans de l'eau avec un volume de 3 ml. Il est préférable d'utiliser du chlorure de sodium pour la dissolution, mais vous pouvez également prendre de l'eau distillée. Appliquer de la lidocaïne ou de la novocaïne pour dissoudre le médicament est impossible, car des complications peuvent survenir. Il est recommandé d'inhaler les enfants 2 fois par jour et les adultes 5 à 6 fois.

Amikacin utilisé pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'est pas recommandé d'utiliser un antibiotique lors du portage du fœtus, ainsi que pendant l'allaitement. S'il existe des indications appropriées, le médecin peut alors prescrire individuellement le traitement par Amikacin. Lors de l'utilisation d'un antibiotique, il y a une pénétration rapide à travers le placenta dans le lit du fœtus.

Lors de l'allaitement, si un traitement antibiotique est nécessaire, vous devez arrêter l'allaitement au mie et le transférer temporairement dans des mélanges artificiels. Ceci dans le but d'empêcher la pénétration d'aminosides dans le lait maternel.

Important à savoir! Il n’est pas rare que des effets secondaires puissent survenir pendant l’antibiothérapie pendant la grossesse et pendant l’allaitement.

À propos de la durée de conservation, du stockage, du prix et des analogues

Conservez le médicament Amikacin n’est nécessaire que dans un endroit frais, auquel les enfants ne peuvent accéder. La durée de conservation est généralement de 2 ans, après quoi il est nécessaire de mettre le produit au rebut.

Le coût d'Amikacin est d'environ 120 à 220 roubles, ce qui dépend du dosage. Le médicament a des analogues qui peuvent être prescrits par un spécialiste si Amikacin provoque des réactions allergiques. Ces analogues sont: Amixin, Likatsin, Amikoz, Fartsiklin.
En conclusion, il convient de noter que les examens du médicament Amikacin sont positifs, en raison de sa grande efficacité dans la lutte contre divers types de microorganismes bactériens.

Amikacin - description, l'utilisation et les effets secondaires

L'amikacine est un antibiotique aminoglycoside. Il agit en empêchant la production de protéines bactériennes, entraînant la mort des cellules. Le médicament est utilisé dans le traitement de diverses infections graves d'origine bactérienne. Le médicament est contre-indiqué en cas d’allergie à l’un des composants de l’amikacine ou d’autres antibiotiques aminoglycosides (par exemple, la gentamicine). Dans ce cas, vous devez contacter immédiatement un spécialiste.

Avant de commencer un traitement par amikacine, vous devez considérer que ce médicament interagit avec certaines conditions médicales. Donc, il est nécessaire de consulter un médecin s'il y a des problèmes de santé, en particulier:

Grossesse, planification de la conception, allaitement.
Prenez des médicaments sur ordonnance ou en vente libre, des médicaments à base de plantes ou des suppléments nutritionnels.
Allergies aux drogues, aux aliments ou à d’autres substances.
Problèmes d'audition, de nerfs, de muscles (par exemple, myasthénie grave), de problèmes rénaux, de maladie de Parkinson.
Déshydratation.

L'amikacine interagit avec les médicaments. Si vous prenez d'autres médicaments, parlez-en à votre médecin, par exemple:

l'amphotéricine B,
la colistine
la bacitracine,
les céphalosporines (p. ex. les céphaloridines),
cisplatine
la cyclosporine,
vancomycine,
les diurétiques (acide éthacrynique, furosémide, par exemple),
les anti-inflammatoires non stéroïdiens (par exemple, l'ibuprofène),
d'autres aminosides (par exemple, la gentamicine),
la polymyxine B,
La paromomycine,
viomycine (le risque de dommages aux reins ou de perte d'audition peut être augmenté).

Ce n'est pas une liste complète de toutes les options d'interaction possibles. Demandez à votre médecin si l'amikacine peut interagir avec les autres médicaments que vous prenez. Consultez votre médecin avant de commencer, d'arrêter ou de changer la dose de tout médicament.

Caractéristiques de traitement avec amikacin

Utilisez amikacin selon les prescriptions du médecin. Le médicament est administré par injection dans le bureau du médecin, à l'hôpital ou à la clinique. Si vous avez des questions, consultez votre médecin. Pendant le traitement avec l'amikacine, des liquides supplémentaires sont recommandés. Consultez un médecin ou une infirmière.

Si vous oubliez une dose d'amikacine, appelez votre médecin pour savoir quoi faire.

N'oubliez pas de dire à votre médecin ou à votre dentiste que vous prenez de l'amikacine avant de consulter un professionnel de la santé, des soins dentaires, des soins d'urgence ou une intervention chirurgicale.

L'amikacine agit uniquement contre les bactéries et ne guérit pas les infections causées par des virus (par exemple, le rhume).

N'oubliez pas d'utiliser le médicament tout au long du traitement. Sinon, le médicament n'est pas assez efficace. En outre, les bactéries peuvent perdre de la sensibilité à ce médicament ou à d’autres médicaments. Cela pourrait compliquer le traitement de l'infection à l'avenir.

L'utilisation prolongée ou répétée d'amikacine peut provoquer une infection secondaire. Si vous présentez des signes d'infection, parlez-en à votre médecin. Vous devrez peut-être changer le médicament pour le guérir.

Lors de l'utilisation d'antibiotiques, le phénomène de diarrhée légère est courant. Cependant, une forme plus grave de diarrhée (colite pseudo-membraneuse) est rare. Il peut se développer pendant l’utilisation de l’antibiotique ou quelques mois après la fin du traitement. Contactez immédiatement votre médecin si vous avez des douleurs ou des crampes à l’estomac, une diarrhée sévère ou des selles sanglantes. Ne traitez pas la diarrhée sans d'abord consulter un spécialiste.

Des tests de laboratoire peuvent être effectués lors de l'utilisation d'amikacin. Ces tests peuvent être utilisés pour surveiller la condition ou pour rechercher des effets indésirables. Suivez attentivement toutes les ordonnances et les laboratoires. Ce remède doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, car elles peuvent être plus sensibles à ses effets. La même chose s'applique aux nouveau-nés.

Grossesse et allaitement: Amikacin peut nuire au fœtus. Si vous pensez être enceinte, consultez immédiatement un médecin. On ignore si ce médicament se trouve dans le lait maternel. Ne pas allaiter pendant que vous prenez amikacin.

Vidéo Amikacin

Effets secondaires

En plus des effets souhaités, l'amikacine peut entraîner des effets indésirables. Si l'un de ces effets indésirables survient, une intervention médicale peut être nécessaire.

Information du patient

Si vous ressentez l'un des effets indésirables suivants tout en prenant de l'amikacine, contactez immédiatement votre médecin ou votre infirmière:

L'excitation
Chaise noire et résineuse.
Urine sanglante ou trouble.
Lèvres ou peau bleutées.
Vision floue.
Sensation de brûlure, de rampement, de démangeaisons, d'engourdissement, de picotement, de "chair de poule".
Douleur à la poitrine.
Des frissons
Coma.
Confusion
Toux
Réduire la quantité d'urine.
Diminution du débit urinaire.
La dépression
Respiration difficile.
Difficulté à bouger.
Vertiges.
Vertiges, faiblesse ou étourdissements lorsqu’on se lève brusquement d’une position couchée ou assise.
Somnolence.
Bouche sèche.
Une sensation de plénitude dans les oreilles.
La fièvre
Mal de tête
Perte d'audition
Irritabilité.
Léthargie
Perte d'équilibre
Perte ou changement d'audience.
Douleur musculaire ou raideur.
Contractions musculaires.
Nausée
Perte de souffle
Douleur articulaire.
Douleur dans le bas du dos ou sur le côté.
Miction douloureuse ou difficile.
Peau pâle.
Prise de poids rapide.
Sonner ou bourdonner dans les oreilles.
Crampes
Respiration confuse.
Maux de gorge.
Ulcères ou taches blanches sur les lèvres ou la bouche.
Stupor
Transpiration
Gonflement du visage, des chevilles ou des mains.
Gonflement des amygdales
Soif
Secouant les mains ou les pieds.
Problèmes d'audition.
Respiration difficile sous l'effort.
Saignements ou ecchymoses inhabituels.
Fatigue ou faiblesse inhabituelle.

Effets secondaires mineurs

Certains effets secondaires possibles lors du traitement par l'amikacine peuvent ne pas nécessiter l'attention d'un médecin. Lorsque le corps s'habitue au médicament, les effets secondaires devraient disparaître. Votre médecin peut vous apprendre à réduire ou à prévenir certains de ces effets. Si l'un des effets indésirables suivants persiste, si vous avez des questions à ce sujet, consultez un spécialiste:

Informations pour spécialistes

Tous les aminosides peuvent entraîner une toxicité acoustique, vestibulaire et rénale ainsi qu'un blocage neuromusculaire. Les effets secondaires de ce type étaient plus fréquents chez les patients présentant des antécédents d'insuffisance rénale, actuels ou passés, sous traitement par d'autres agents ototoxiques ou néphrotoxiques, ainsi que chez les patients traités pendant une période plus longue et / ou à des doses supérieures à celles recommandées.

La fréquence n'est pas rapportée:

néphrotoxicité,
créatinine sérique élevée,
albuminurie,
la présence de globules rouges et blancs,
cylindres de globules rouges,
azotémie,
oligurie.

De tels changements sont généralement réversibles une fois le médicament terminé.

Les facteurs prédisposants comprennent l'âge avancé, l'insuffisance rénale préexistante, la déshydratation et l'utilisation concomitante d'autres médicaments potentiellement néphrotoxiques. Une étude a montré que l'hyperbilirubinémie chez les patients présentant une obstruction biliaire pouvait également être un facteur prédisposant à la néphrotoxicité de l'aminoside.

Rares (moins de 0,1%): céphalées, paresthésies, tremblements.

Prévalence inconnue:

neurotoxicité
ototoxicité (y compris ototoxicité auditive bilatérale vestibulaire et permanente),
blocage neuromusculaire
effets toxiques sur le 8ème nerf crânien,
perte d'audition
picotement de la peau
perte d'équilibre
dommages d'escargot,
fréquence élevée de surdité,
surdité bilatérale irréversible complète ou partielle,
paralysie musculaire aiguë causée par un blocage neuromusculaire,
vertige
contractions musculaires
engourdissement
convulsions
acouphènes
rugir dans les oreilles.

L'ototoxicité peut être irréversible et comprend généralement une perte de la fonction auditive, secondaire aux dommages causés aux cellules ciliées de la cochlée. Les dommages peuvent être vestibulaires.

La surdité à haute fréquence survient généralement avant que la perte d'audition soit détectée. Une perte auditive irréversible est possible.

Les effets indésirables neurologiques rares incluent le blocage neuromusculaire, en particulier chez les patients prédisposés, notamment les patients atteints de myasthénie, d'hypocalcémie et les patients prenant des inhibiteurs neuromusculaires.

Un cas de surdité neurosensorielle irréversible a été signalé chez un patient présentant une insuffisance rénale au stade diabétique après avoir appliqué un blocage d'amikacine-héparine pendant 16 semaines (25 mg d'amikacine 3 fois par semaine).

Fréquence non signalée: paralysie respiratoire / apnée due à un blocage neuromusculaire.

Rare: nausée, vomissement.

Rares: anémie, éosinophilie.

Coeur et vaisseaux

Fréquence non rapportée: myocardite d'hypersensibilité.

Rares: éruption cutanée, prurit, dermatite exfoliative.

Rare: réaction à des médicaments présentant un syndrome d’éosinophilie et des symptômes systémiques.

Fréquence non rapportée: Améliorations des tests de la fonction hépatique (valeur clinique inconnue).

Posologie pour adultes

Les doses recommandées pour diverses infections bactériennes.

15-22,5 mg / kg / jour par voie intramusculaire ou intraveineuse, en divisant la dose en 1 à 3 doses, en fonction de la gravité de l'infection (dose maximale initiale de 1,5 g / jour, puis ajustement de la dose en fonction des taux sériques souhaités).

Infections de la peau ou des tissus mous

Pour le traitement des infections pulmonaires à Pseudomonas aeruginosa chez les patients atteints de fibrose kystique, des doses plus élevées peuvent être nécessaires. La posologie doit être choisie individuellement en fonction des concentrations sériques. Des doses allant jusqu'à 35 mg / kg / jour ont été rapportées une fois par jour avec une perfusion intraveineuse ou en doses fractionnées toutes les 6 à 8 heures.

Des doses accrues peuvent être nécessaires. La posologie est recommandée individuellement en fonction des concentrations sériques. Des doses allant jusqu'à 15 à 30 mg / kg / jour sont signalées par voie intraveineuse, en une à trois doses, en association avec l'introduction d'un antibiotique bêta-lactame (maximum de 1,5 g / jour, puis ajusté en fonction des concentrations sériques souhaitées).

15-22,5 mg / kg / jour par voie intramusculaire ou intraveineuse, en divisant la dose en 1 à 3 doses, en fonction de la gravité de l'infection (dose maximale initiale de 1,5 g / jour, puis ajuster la dose en fonction des taux sériques souhaités).

Une autre option d'administration consiste à administrer par voie intrathécale 0,1 mg par ml de LCR ou environ 2 mg / kg de poids corporel par jour pour le traitement de la méningite bactérienne gram-négative en association avec des antibiotiques par voie parentérale.

20 mg / kg / jour par voie intraveineuse en 1-3 doses. Si une multirésistance est suspectée, un traitement empirique initial au moyen d'un antibiotique à large spectre est recommandé conformément à l'antibiogramme de l'hôpital et / ou du service de soins intensifs.

Durée: si l'agent causal de la maladie n'est pas le bacille pseudo-purulent, la durée du traitement doit être aussi courte que possible (par exemple, 7 jours seulement) afin de réduire le risque de surinfection chez les organismes résistants.

Péritonite associée à la dialyse péritonéale:

Posologie intermittente pour la HAPD: 2 mg / kg en 1 échange / jour (en fonction du poids corporel idéal) par voie intrapéritonéale chez les patients présentant une anurèse et 2,5 mg / kg / sac pour les patients sans anurèse (utilisé dans l’étude).
Dosage continu pour HAPD: 24 mg / l par voie intrapéritonéale chez les patients souffrant d’anurèse et 30 mg / l pour les patients sans anurez.
Dose maximale: 1,5 g / jour pour toutes les options d'administration.

15 mg / kg (maximum 1 g) par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 24 heures. Peut être administré en association avec 3 autres médicaments actifs pour le traitement de la tuberculose multirésistante ou de l'intolérance aux médicaments de première ligne. Le frottis et la culture pour détecter la présence de bactéries résistantes aux acides doivent être surveillés mensuellement.

Durée: le traitement de la tuberculose dure habituellement 18 à 24 mois ou 12 à 18 mois après un résultat négatif en culture.

Infection des voies urinaires

Non compliqué: 250 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 12 heures. Le médicament n'est pas recommandé pour les infections légères à modérées.

Posologie pour les enfants

Pour les patients pédiatriques, les doses suivantes d’amikacine sont fournies.

De 1 à 18 ans: peut nécessiter une augmentation des doses. La posologie est choisie individuellement en fonction des concentrations sériques. Des doses de 15-30 mg / kg / jour ont été rapportées, en association avec un antibiotique bêta-lactame et une à trois doses.

De 1 à 18 ans: peut nécessiter une augmentation des doses. La posologie est choisie individuellement en fonction des concentrations sériques. Des doses de 35 mg / kg / jour ont été rapportées par voie intraveineuse en 1 à 3 doses.

Péritonite associée à la dialyse péritonéale chez les patients de 17 ans ou moins:

Dose initiale: 25 mg / l de dialysat par voie intrapéritonéale.
Dose d'entretien: 12 mg / l de dialysat.
Dose maximale: 1,5 g / jour pour toutes les options d'administration.

15-30 mg / kg (maximum 1 g) par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 24 heures.

Peut être administré en association avec 3 autres médicaments actifs pour le traitement de la tuberculose multirésistante ou de l'intolérance aux médicaments de première ligne. Le frottis et la culture pour détecter la présence de bactéries résistantes aux acides doivent être surveillés mensuellement.

Durée: le traitement de la tuberculose dure habituellement 18 à 24 mois ou 12 à 18 mois après un résultat négatif en culture.

Correction de la dose rénale

Divers nomogrammes et méthodes ont été proposés pour déterminer la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale - doses réduites à intervalles fixes ou doses normales à intervalles prolongés. Étant donné que la pharmacocinétique de l'amikacine présente une grande variabilité interpersonnelle, les schémas thérapeutiques reposent idéalement sur une posologie pharmacocinétique individualisée.

Pour les patients atteints de neutropénie fébrile, le schéma thérapeutique suivant a été proposé:

Clairance de la créatinine (C / C) 60-80 ml / min: 22 mg / kg toutes les 36 heures.
C / C 40-60 ml / min: 20 mg / kg toutes les 36 heures.
C / C 20–40 ml / min: 20 mg / kg toutes les 48 heures.
C / C 10–20 ml / min: 17 mg / kg toutes les 48 heures.

Correction hépatique

Si possible, les taux sériques d'amikacine doivent être mesurés pour garantir des taux adéquats, mais non excessifs. Il est conseillé de mesurer les concentrations sériques maximales et basses avec des interruptions pendant le traitement. Les concentrations maximales (supérieures à 35 µg / ml, 30 à 90 minutes après l'administration) et minimales (supérieures à 10 µg / ml, immédiatement avant la dose suivante) doivent être évitées. La posologie doit être ajustée comme indiqué.

Pour les infections graves, des concentrations maximales de 20 à 25 μg / ml et des concentrations minimales de 1 à 4 μg / ml sont recommandées. Pour les infections menaçant le pronostic vital, des concentrations maximales de 25 à 30 μg / ml et des concentrations minimales de 4 à 8 μg / ml sont recommandées.

Précautions de sécurité

L'utilisation d'aminosides peut entraîner une néphrotoxicité et une ototoxicité. Le risque est plus grand chez les patients atteints d'insuffisance rénale qui reçoivent de fortes doses sur de longues périodes de temps chez les patients âgés et les patients déshydratés. Les aminosides sont associés à une toxicité auditive bilatérale et / ou vestibulaire persistante. L'apparition de l'ototoxicité peut être retardée et les lésions de la cochlée peuvent être asymptomatiques, de sorte que la surdité peut ne pas se produire jusqu'à ce que le médicament soit annulé.

Il est recommandé de surveiller les patients pour le développement de la toxicité. Avant et pendant le traitement, il convient de rechercher la présence de fonctions sérielles, vestibulaires, audiométriques et rénales (clairance de la créatinine, analyse de la protéinurie dans les urines, azote uréique sanguin, diminution de la densité spécifique, cylindres et cellules). Les patients ont besoin d'une bonne hydratation. Les patients et leurs familles doivent être informés de la toxicité possible du 8ème nerf crânien. Les acouphènes peuvent être un symptôme signalant une ototoxicité.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'aminosides avec d'autres médicaments potentiellement néphrotoxiques, tels que des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens ou anticancéreux.

Des précautions doivent également être prises lors de la prescription d'aminoglycosides avec d'autres médicaments potentiellement ototoxiques, tels que les diurétiques de l'anse. L'utilisation de diurétiques puissants doit être évitée.

L'agent de conservation au bisulfite de sodium contenu dans certaines préparations d'amikacine peut provoquer des réactions allergiques, anaphylactiques ou asthmatiques chez les patients sensibles au sulfite.

Les aminoglycosides peuvent aggraver la faiblesse musculaire en raison de leur effet potentiellement curare sur la fonction neuromusculaire. Par conséquent, l'amikacine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des troubles musculaires, tels que la myasthénie grave ou la maladie de Parkinson.

Les patients sous hémodialyse ou dialyse péritonéale reçoivent une dose d'attaque de 3 à 7,5 mg / kg. Les doses suivantes doivent être calculées en fonction de la concentration sérique.

L'amikacine se prête à la dialyse (hémo et péritonéale). Après la dialyse, une dose supplémentaire est recommandée.

Le traitement dure généralement 7 à 10 jours. Il est conseillé, si possible, de limiter la durée du traitement. Les infections non compliquées causées par des organismes sensibles à l'amikacine doivent réagir dans les 24 à 48 heures. Si une réponse clinique définitive ne se produit pas dans les 3 à 5 jours, le traitement doit être interrompu et le tableau de sensibilité aux antibiotiques de l'organisme envahisseur doit être réexaminé.

Interaction

Médicaments courants testés en association avec l'amikacine:

Acide acétylsalicylique (aspirine).
Adrénaline (épinéphrine).
Amoxyle (amoxicilline).
Augmentin (amoxicilline / clavulanate).
Ciprofloxacine.
Co-trimoxazole (sulfaméthoxazole / triméthoprime).
Combivent (albuterol / ipratropium).
Cotrim (sulfaméthoxazole / triméthoprime).
Démérol (mépéridine).
Lasix (furosémide).
Levakvin (lévofloxacine).
Insuline NPH (insuline isophane).
Paracétamol (acétaminophène).
Rocephin (ceftriaxone).
Unasin (ampicilline / sulbactam).
Complexe B (multivitamines).
Vitamine C (acide ascorbique).
Vitamine K (phytonadione).
Vitamine D3 (cholécalciférol).
Vitamine K1 (phytonadione).

Les états avec lesquels l’amikacine interagit:

Déshydratation.
Blocus neuromusculaire.
Ototoxicité.
Dysfonctionnement rénal.

Description du médicament

Le sulfate d'amikacine est un antibiotique semi-synthétique d'aminoglycoside dérivé de la kanamycine. Ce sont C22H43N5O13 13 2H2SO4 O-3-amino-3-désoxy-α-D-glucopyranosyl- (1 → 4) -O- [6-amino-6-désoxy-α-D-glucopyranosil - (1 → 6)] -N3- (4-amino-L-2-hydroxybutyryl) -2-désoxy-L-streptamine sulfate (1: 2)

La forme posologique est fournie sous forme de solution de paille incolore ou légère stérile pour l'administration intramusculaire ou intraveineuse. Chaque ml contient 250 mg d’amikacine (sous forme de sulfate), 0,66% de métabisulfite de sodium, 2,5% de citrate de sodium dihydraté avec un pH ajusté à 4,5 avec de l’acide sulfurique.

L'amikacine est rapidement absorbée après une injection intramusculaire. Chez des volontaires adultes normaux, les concentrations sériques maximales moyennes d’environ 12, 16 et 21 µg / ml ont été atteintes une heure après l’administration de doses uniques de 250 mg (3,7 mg / kg), 375 mg (5 mg / kg), 500 mg (7 mg / kg), 5 mg / kg), respectivement. Après 10 heures, les taux sériques sont respectivement d’environ 0,3 µg / ml, 1,2 µg / ml et 2,1 µg / ml.

Des études de tolérabilité chez des volontaires en bonne santé ont montré que l'amikacine était bien tolérée localement après une administration intramusculaire répétée et que, lors de l'administration aux doses maximales recommandées, aucune ototoxicité ou néphrotoxicité n'a été rapportée. Il n’existe aucune preuve d’accumulation de médicament lors de doses répétées pendant 10 jours lorsqu’il est administré conformément aux doses recommandées.

Avec une fonction rénale normale, environ 91,9% de la dose intramusculaire est excrétée dans l'urine sans modification urinaire au cours des 8 premières heures et 98,2% en 24 heures. Les concentrations moyennes dans l'urine pendant 6 heures sont de 563 µg / ml après une dose de 250 mg, de 697 µg / ml après une dose de 375 mg et de 832 µg / ml après une dose de 500 mg.

Des études intramusculaires préliminaires chez des nouveau-nés de poids différents (moins de 1,5 kg, 1,5-2 kg, plus de 2 kg) à une dose de 7,5 mg / kg ont montré que, comme pour les autres aminosides, la demi-vie sérique était corrélée à âge postnatal et niveau de clairance rénale de l'amikacine. Le volume de distribution indique que l'amikacine, comme les autres aminosides, reste principalement dans l'espace fluide extracellulaire du nouveau-né. Une administration répétée toutes les 12 heures dans tous les groupes ci-dessus n'a pas montré d'accumulation après 5 jours.

Des doses uniques de 500 mg (7,5 mg / kg), administrées à des adultes normaux sous forme de perfusion de 30 minutes, ont donné lieu à une concentration sérique maximale moyenne de 38 µg / ml à la fin de la perfusion et à des concentrations de 24 µg / ml, 18 µg / ml et 0, 75 µg / ml 30 minutes, 1 heure et 10 heures après la perfusion, respectivement. 84% de la dose administrée était excrétée dans les urines en 9 heures et environ 94% en 24 heures.

Des perfusions répétées de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures chez des adultes normaux ont été bien tolérées et n'ont pas provoqué d'accumulation du médicament.

Les études pharmacocinétiques chez des sujets adultes en bonne santé ont montré que la période moyenne de désintégration du sérum dans le sérum était d'un peu plus de 2 heures, avec un volume apparent moyen de 24 litres (28% du poids corporel). Selon la méthode d'ultrafiltration, les rapports de liaison aux protéines sériques varient de 0 à 11%. Le taux moyen de clairance sérique est d'environ 100 ml / min et la clairance rénale est de 94 ml / min chez les patients présentant une fonction rénale normale.

L'amikacine est préférentiellement excrétée par filtration glomérulaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une pression de filtration glomérulaire réduite, le médicament est excrété beaucoup plus lentement (prolongeant ainsi efficacement la demi-vie sérique). C'est pourquoi la fonction rénale doit être surveillée de près et la posologie ajustée en conséquence.

Après administration à la dose recommandée, les concentrations thérapeutiques sont retrouvées dans les tissus osseux, le cœur, la vésicule biliaire et les tissus pulmonaires, en plus de concentrations significatives dans les urines, la bile, les expectorations, les sécrétions bronchiques, les sécrétions interstitielle, pleurale et synoviale.

Chez les enfants en bonne santé, les concentrations dans le liquide céphalorachidien représentent environ 10 à 20% de la concentration sérique et atteignent parfois 50% en cas d’inflammation des méninges. Il a été démontré que l’amikacine traverse la barrière placentaire et atteint des concentrations importantes dans le liquide amniotique. La concentration maximale du sérum fœtal correspond à environ 16% de la concentration maximale maximale du sérum maternel et la demi-vie de la mère et du fœtus dans le sérum est d’environ 2 et 3,7 heures, respectivement.

L'aminoglycoside amikacine se lie au ribosome procaryote, inhibant la synthèse des protéines chez les bactéries sensibles. Il est bactéricide in vitro contre les bactéries à Gram positif et négatif. Les aminoglycosides sont connus pour être inefficaces contre Salmonella et Shigella chez les patients.

L'amikacine est résistante à la dégradation de certaines enzymes inactivant les aminosides qui sont connues pour affecter la gentamicine, la tobramycine et la kanamycine. Les aminosides sont généralement caractérisés par une faible activité vis-à-vis des organismes à Gram positif qui diffèrent des souches à staphylocoques.

Interaction avec d'autres antimicrobiens

Des études in vitro ont montré que le sulfate d'amikacine, associé à un antibiotique bêta-lactame, agissait en synergie contre de nombreux organismes gram-négatifs cliniquement significatifs.

L'amikacine s'est révélée être active contre les bactéries suivantes, tant in vitro que lors d'infections cliniques:

types de pseudomonades;
E. coli;
protéas (indole positif et indole négatif);
types de Klebsiella;
les espèces d'enterobacter;
types de dentelure;
types d'acinetobacter.

L'amikacine a démontré une activité in vitro contre les bactéries suivantes. L’innocuité et l’efficacité de l’amikacine dans le traitement des infections cliniques causées par ces bactéries n’ont pas été établies dans des essais cliniques adéquats et contrôlés.

Méthodes de test de sensibilité

Dans la mesure du possible, le laboratoire de microbiologie clinique devrait fournir au médecin des tests de susceptibilité in vitro cumulatifs pour les médicaments antibactériens utilisés dans les hôpitaux et les domaines de pratique locaux, sous la forme de rapports périodiques décrivant le profil de susceptibilité des agents pathogènes nosocomiaux et communautaires. Ces rapports devraient aider un spécialiste à choisir l'agent antimicrobien le plus efficace.

Des méthodes quantitatives sont utilisées pour déterminer les concentrations minimales inhibitrices des antimicrobiens (CMI). Ces données fournissent des estimations de la sensibilité des bactéries aux composés antimicrobiens. La CMI doit être déterminée à l'aide d'une méthode d'essai normalisée. Les procédures standardisées reposent sur une méthode de dilution (bouillon ou agar) ou l’équivalent, avec des concentrations normalisées d’inoculum et des concentrations standard d’amikacine en poudre.

Les méthodes quantitatives qui nécessitent la mesure du diamètre des zones fournissent également des estimations reproductibles de la sensibilité des bactéries aux composés antimicrobiens. L'une de ces procédures standard nécessite l'utilisation de concentrations de semences standard et de disques de papier imprégnés de 30 µg d'amikacine.

Les procédures de test de sensibilité standardisées nécessitent l’utilisation d’outils de laboratoire pour contrôler et garantir l’exactitude et la précision des stocks et des réactifs utilisés dans l’analyse, ainsi que des techniques de mise en œuvre.

Indications et utilisation

Le sulfate d'amikacine injectable est indiqué dans le traitement à court terme des maladies infectieuses graves causées par des souches sensibles de bactéries gram-négatives, y compris les types de pseudomonades, E. coli, les types de protéines indolyses et indolénus négatives, les types de Providences, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Acinetobacter mima ).

D'après les résultats d'études cliniques, l'amikacinsulfate pour injection est efficace dans les conditions suivantes:

Septicémie bactérienne (y compris la septicémie néonatale).
Infections graves des voies respiratoires, des articulations et des os, du système nerveux central (y compris la méningite), de la peau et des tissus mous.
Infections intra-abdominales (y compris la péritonite).
Brûlures et infections postopératoires (y compris après une chirurgie vasculaire).

Des études cliniques ont montré que le médicament était également efficace dans les complications graves et la récurrence de maladies infectieuses des voies urinaires causées par ces organismes. Les aminoglycosides, y compris une injection de sulfate d'amikacine, ne sont pas indiqués pour les épisodes initiaux non compliqués d'infections des voies urinaires, à moins que les agents pathogènes soient sensibles aux antibiotiques potentiellement moins toxiques.

Des études bactériologiques doivent être menées pour identifier les agents pathogènes et leur sensibilité à l'amikacine. L'amikacine peut être envisagée comme traitement initial pour les infections à Gram négatif suspectées, et un traitement peut être prescrit avant de recevoir les résultats du test de sensibilité. Des essais cliniques ont montré que l’amikacine était efficace dans les infections causées par des souches de microorganismes à Gram négatif résistant à la gentamicine et / ou à la tobracine, en particulier Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Providencia stuartii et Pseudomonas aeruginosa. La décision de poursuivre le traitement doit être fondée sur les résultats des tests de sensibilité, de la gravité de la maladie infectieuse, de la réaction du patient et d'autres facteurs supplémentaires.

Il a également été démontré que l’amikacine est efficace contre les infections à staphylocoques et peut être considérée comme traitement initial sous certaines conditions dans le traitement des maladies à staphylocoques connues ou présumées, telles que:

Les infections sévères dans lesquelles l'agent pathogène peut être une bactérie Gram-négative ou Staphylococcus aureus.
Infections causées par des souches de staphylocoques sensibles.
Chez les patients allergiques à d'autres antibiotiques,
Infections mixtes à staphylocoques et à Gram négatif.

Dans certaines infections graves, telles que la septicémie néonatale, un traitement concomitant de type pénicilline peut être indiqué en raison de la possibilité d'infection par des microorganismes à Gram négatif, tels que les streptocoques ou les pneumocoques.

L'amikacine ne devrait être utilisée que pour traiter ou prévenir les infections causées par des bactéries sensibles (afin de réduire le taux de développement de bactéries résistantes et de maintenir l'efficacité de celui-ci et d'autres médicaments antibactériens). S'il existe des preuves de culture et de susceptibilité, il convient de les prendre en compte lors du choix ou de la modification du traitement antibiotique. En l'absence de telles données, les modèles d'épidémiologie et de susceptibilité locaux aideront au choix empirique du traitement.

L’hypersensibilité à l’amikacine est une contre-indication à son utilisation. En cas d'hypersensibilité ou de réactions toxiques graves aux aminoglycosides, l'utilisation de tout autre aminoglycoside peut être contre-indiquée en raison de la sensibilité croisée connue des patients de cette classe.

Les aminosides peuvent nuire au fœtus lorsqu’ils sont administrés à une femme enceinte, car ils traversent le placenta. Plusieurs cas de surdité congénitale bilatérale irréversible complète ont été rapportés chez des enfants dont les mères étaient traitées à la streptomycine pendant la grossesse. Bien que les effets indésirables graves sur le fœtus et les nouveau-nés ne soient pas mentionnés lors du traitement d'autres femmes avec des médicaments à base d'aminoglycosides, le risque de préjudice ne peut être exclu.

Des études sur la reproduction de l'amikacine ont été menées sur des rats et des souris, mais n'ont montré aucun signe d'altération de la fertilité ni d'atteinte au fœtus causées par le médicament. Des études bien contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, mais l'expérience de la recherche n'inclut aucune preuve positive d'effets indésirables sur le fœtus. Si ce médicament est utilisé chez la femme enceinte ou si la patiente devient enceinte au cours de la prise de ce médicament, il convient de l'informer du risque potentiel pour le fœtus.

Amikacin contient du métabisulfite de sodium, un sulfite, qui peut provoquer des réactions de type allergique, notamment des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques menaçant le pronostic vital ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité aux sulfites dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité est plus fréquente chez les asthmatiques que chez les personnes non asthmatiques.

Une diarrhée associée à Clostridium difficile a été rapportée avec presque tous les agents antibactériens, y compris le sulfate d'amikacine pour injection, et sa gravité peut varier d'une diarrhée légère à une colite mortelle. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon, entraînant la croissance de C. difficile.

Le C. difficile produit les toxines A et B, qui contribuent au développement de la diarrhée. Les souches de C. difficile productrices d'hypertoxine entraînent une morbidité et une mortalité accrues, car ces infections peuvent être immunisées contre le traitement antimicrobien et peuvent nécessiter une colectomie. Cette forme de diarrhée doit être envisagée chez tous les patients souffrant de diarrhée après avoir pris des antibiotiques. Des antécédents médicaux complets sont nécessaires, car il a été signalé que la diarrhée survient 2 mois après l'administration d'agents antibactériens.

En cas de suspicion ou de confirmation de la diarrhée associée à Clostridium difficile, il peut être nécessaire d'arrêter l'utilisation d'antibiotiques non dirigés contre C. difficile. Un traitement approprié doit être prescrit avec des liquides et des électrolytes, des suppléments de protéines, une antibiothérapie de C. difficile et une évaluation chirurgicale, comme indiqué cliniquement.

L'administration d'amikacine en l'absence d'infection bactérienne prouvée ou fortement suspectée ou d'indication prophylactique est peu susceptible d'être bénéfique pour le patient et augmente le risque de développement d'une bactérie résistante aux médicaments.

Les aminosides sont absorbés rapidement et presque complètement lorsqu'ils sont appliqués par voie topique, à l'exception de la vessie, en combinaison avec des procédures chirurgicales. Des cas de surdité irréversible, d'insuffisance rénale et de décès par blocage neuromusculaire après irrigation de petits et grands champs chirurgicaux avec des préparations d'aminosides ont été rapportés.

Le sulfate d'amikacine sous forme d'injections est un médicament potentiellement néphrotoxique, ototoxique et neurotoxique. L'utilisation simultanée ou séquentielle d'autres agents ototoxiques ou néphrotoxiques doit être évitée de manière systémique ou locale en raison de l'additivité potentielle. Une augmentation de la néphrotoxicité a été rapportée après l'administration parentérale concomitante d'antibiotiques aminosides et de céphalosporines. L'administration concomitante de céphalosporines peut faussement augmenter la définition de la créatinine.

L'amikacine étant présente à des concentrations élevées dans le système excréteur des reins, les patients doivent être bien hydratés afin de minimiser l'irritation chimique des tubules rénaux. La fonction rénale doit être évaluée par les méthodes conventionnelles avant le traitement et quotidiennement au cours de la période de traitement.

Si des signes d'irritation des reins apparaissent (cylindres de globules rouges, corps blancs ou rouges ou albumine), augmentez l'hydratation. Une réduction de la posologie peut être nécessaire si d'autres signes de dysfonctionnement rénal apparaissent, tels qu'une diminution de la clairance de la créatinine; diminution de la densité de l'urine; augmentation de l'azote uréique du sang, de la créatinine ou de l'oligurie. En cas d'augmentation de l'azotémie ou d'une diminution progressive de la production d'urine, le traitement doit être interrompu.

Note Lorsque les patients sont bien hydratés et que la fonction rénale est normale, le risque de réactions néphrotoxiques avec l'amikacine est faible si les recommandations posologiques ne sont pas dépassées.

Les patients âgés peuvent avoir une fonction rénale réduite, qui peut ne pas apparaître dans les tests de dépistage normaux, tels que l'azote uréique du sang ou la créatinine sérique. La définition de la créatinine peut être plus utile. La surveillance de la fonction rénale pendant le traitement par les aminosides est particulièrement importante.

Les aminoglycosides doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant des troubles musculaires tels que la myasthénie grave ou le parkinsonisme, car ces médicaments peuvent exacerber la faiblesse musculaire en raison de leur effet potentiellement curare sur le ligament neuromusculaire.

Le mélange in vitro d'aminoglycosides avec des antibiotiques bêta-lactamiques (pénicilline ou céphalosporine) peut entraîner une inactivation mutuelle significative. Une demi-vie ou des taux sériques réduits peuvent survenir lorsqu'un médicament de type aminoglycoside ou pénicilline est administré séparément. L'inactivation des aminosides n'est cliniquement significative que chez les patients présentant une insuffisance rénale grave. L'inactivation peut se poursuivre dans des échantillons de fluides biologiques recueillis pour analyse, conduisant à des lectures inexactes d'aminosides. Ces échantillons doivent être correctement traités (analyser rapidement, congeler ou traiter avec la bêta-lactamase).

L'allergénicité croisée entre les aminosides a été démontrée.

Comme c'est le cas avec d'autres antibiotiques, l'utilisation d'amikacine peut entraîner une prolifération d'organismes non réactifs. Si cela se produit, un traitement approprié doit être administré.

Les aminoglycosides ne peuvent pas être prescrits simultanément avec des diurétiques puissants.

Information du patient

Les patients doivent savoir que les médicaments antibactériens, y compris l'amikacine, ne doivent être utilisés que pour traiter les infections bactériennes. Ils ne guérissent pas les infections virales (par exemple, le rhume). Quand amikacin est prescrit pour traiter une infection bactérienne, il est généralement possible de se sentir mieux au début du traitement, mais l'amikacine doit être prise exactement comme indiqué. L'absence d'une dose ou un traitement incomplet peut réduire l'efficacité du traitement immédiat et augmenter le potentiel de développement d'une résistance bactérienne. En conséquence, l'infection ne répondra plus au traitement par l'amikacine ou d'autres médicaments antibactériens.

La diarrhée est un problème commun associé à la prise d'antibiotiques. Il se termine généralement à la fin du traitement. Parfois, après le début du traitement antibiotique, les patients peuvent présenter des selles liquides et sanglantes (avec des crampes à l’estomac et avec ou sans fièvre) même pendant deux mois ou plus après la prise de la dernière dose de médicament. Si cela se produit, les patients doivent contacter leur médecin dès que possible.

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Des études à long terme sur des animaux visant à évaluer le potentiel cancérogène n'ont pas été réalisées et la mutagénicité n'a pas été étudiée. L'amikacine, administrée par voie sous-cutanée à des doses correspondant à 4 fois la dose quotidienne d'un homme, n'a pas affecté la fertilité des hommes et des femmes.

On ignore si l'amikacine est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du risque de réactions indésirables graves de l'amikacine chez les nourrissons, il est nécessaire de décider d'interrompre l'allaitement ou de cesser de prendre le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Les aminoglycosides doivent être utilisés avec prudence chez les prématurés et les nouveau-nés en raison de l'immaturité rénale de ces patients et de l'allongement de la demi-vie dans le sérum de ces médicaments.

Tous les aminosides peuvent entraîner une toxicité auditive, vestibulaire et rénale ainsi qu'un blocage neuromusculaire. Ils sont plus fréquents chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, dans le présent ou dans le passé, lorsqu'ils sont traités avec d'autres médicaments ototoxiques ou néphrotoxiques, ainsi que chez les patients traités depuis plus longtemps et / ou à des doses supérieures à celles recommandées.

Les effets toxiques sur le huitième nerf crânien peuvent entraîner une perte auditive, une perte d'équilibre, ou les deux. L'amikacine affecte principalement la fonction auditive. Les lésions cochléaires impliquent une surdité élevée et surviennent généralement avant que la perte auditive clinique puisse être détectée.

Neurotoxicité (blocage neuromusculaire)

Une paralysie musculaire aiguë et une apnée peuvent survenir après un traitement aux aminosides.

Une augmentation de la créatinine sérique, de l’albuminurie, de la présence de globules rouges et blancs, de plâtres, d’azotémie et d’oligurie a été rapportée. Les modifications de la fonction rénale sont généralement réversibles à la fin de l'administration du médicament. Comme prévu avec tout aminoglycoside, des cas de néphropathie toxique et d'insuffisance rénale aiguë ont été obtenus lors du suivi post-commercialisation.

Outre les effets indésirables rares décrits ci-dessus, qui ont été rapportés dans de rares cas, éruption cutanée, fièvre d'origine médicamenteuse, maux de tête, paresthésie, tremblements, nausée et vomissements, éosinophilie, arthralgie, anémie, hypotension et hypomagnésie. L'infection de la macula, entraînant parfois une perte permanente de la vision, est enregistrée après l'injection d'amikacine dans l'œil.

En cas de surdosage ou de réaction toxique, une dialyse péritonéale ou une hémodialyse aidera à éliminer l'amikacine du sang. Chez un nouveau-né, une transfusion d'échange peut également être envisagée.

Posologie et administration d'amikacine

Pour calculer le dosage correct, déterminez le poids du patient avant le traitement. Les injections peuvent être administrées par voie intramusculaire ou intraveineuse.

La fonction rénale doit être évaluée en mesurant la concentration sérique de créatinine ou en calculant le taux de clairance de la créatinine endogène. L’azote uréique du sang (BUN) est beaucoup moins fiable à cette fin. Pendant le traitement, la fonction rénale doit être réévaluée périodiquement.

Dans la mesure du possible, les concentrations sériques d'amikacine doivent être mesurées pour garantir des concentrations adéquates mais non excessives. Il est souhaitable de mesurer les concentrations maximales et minimales avec des interruptions pendant le traitement. Les pics (30 à 90 minutes après l'injection) supérieurs à 35 µg / ml et les concentrations minimales (immédiatement avant la dose suivante) supérieures à 10 µg / ml doivent être évités. La posologie doit être ajustée comme indiqué.

Administration intramusculaire chez les patients ayant une fonction rénale normale

La dose recommandée pour les adultes, les enfants et les enfants âgés ayant une fonction rénale normale est de 15 mg / kg / jour, divisée en 2 ou 3 doses égales administrées à intervalles réguliers, à savoir: 7,5 mg / kg toutes les 12 heures ou 5 mg / kg toutes les 8 heures Le traitement des patients dans les catégories de poids élevé ne doit pas dépasser 1,5 gramme par jour.

Lorsque l'amikacine est prescrit à un nouveau-né, il est recommandé d'administrer une dose d'attaque de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures.

La durée du traitement est généralement de 7 à 10 jours. Il est conseillé de limiter la durée du traitement lorsque cela est possible. La dose quotidienne totale pour toutes les voies d'administration ne doit pas dépasser 15 mg / kg / jour. Pour les infections complexes et compliquées, lorsque le traitement dépasse 10 jours, l'utilisation de l'amikacine doit être reconsidérée. En cas de poursuite du traitement, les taux sériques d'amikacine, la fonction rénale, les espaces auditif et vestibulaire doivent être surveillés.

À la posologie recommandée, les infections non compliquées causées par des organismes sensibles à l'amikacine doivent réagir dans les 24 à 48 heures. Si une réponse clinique définitive ne se produit pas dans les 3 à 5 jours, le traitement doit être interrompu et le dépistage du schéma de sensibilité de l'organisme envahisseur doit être répété. Le refus d’infection peut être dû à la résistance du corps ou à la présence de foyers septiques nécessitant un drainage chirurgical.

Lorsque l'amikacine est indiquée pour les infections non compliquées des voies urinaires, une dose de 250 mg 2 fois par jour peut être utilisée.

Administration intramusculaire chez les patients insuffisants rénaux

Dans la mesure du possible, les concentrations sériques d'amikacine doivent être surveillées à l'aide de procédures d'analyse appropriées. Les doses peuvent être ajustées chez les patients présentant une insuffisance rénale en administrant des doses usuelles à intervalles prolongés ou en administrant des doses réduites à un intervalle fixe.

Les deux méthodes sont basées sur la clairance de la créatinine ou sur la créatinine sérique chez le patient, car elles se sont révélées être en corrélation avec la demi-vie des aminosides chez les patients présentant une insuffisance rénale. Ces schémas posologiques doivent être utilisés en association avec des observations cliniques et de laboratoire minutieuses du patient et doivent être modifiés si nécessaire. Aucune méthode ne doit être utilisée pendant la dialyse.

Dosage normal à intervalles prolongés

Si la clairance de la créatinine n’est pas disponible et que l’état du patient est stable, l’intervalle posologique en heures pour une dose normale peut être calculé en multipliant la créatinine sérique par 9. Ainsi, si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) ) doit être entré toutes les 18 heures.

Dosage réduit avec des intervalles de temps fixes

En cas d'atteinte de la fonction rénale et de nécessité d'introduire de l'amikacine dans un délai déterminé, il convient de réduire la posologie. Chez ces patients, les concentrations sériques d'amikacine doivent être mesurées pour garantir une administration précise de l'amikacine et éviter les concentrations supérieures à 35 µg / ml. Si les définitions de l'analyse sérique ne sont pas disponibles et que l'état du patient est stable, les valeurs de clairance de la créatinine et de la créatinine sériques sont les indicateurs les plus accessibles du degré d'insuffisance rénale à utiliser comme guide de dosage.

Commencez par initier le traitement en lui administrant la dose habituelle de 7,5 mg / kg. Cette dose de charge est la même que celle normalement recommandée pour un patient présentant une fonction rénale normale, comme décrit ci-dessus.

Une autre directive approximative pour déterminer une dose réduite toutes les 12 heures (chez les patients dont les valeurs de créatinine sérique sont connues) consiste à diviser la dose habituellement recommandée par celle de la créatinine sérique du patient.

Les schémas posologiques ci-dessus ne sont pas destinés à être des recommandations difficiles, mais sont fournis à titre indicatif pour les posologies lorsque la mesure du taux sérique d'amikacine n'est pas possible.

La dose individuelle, la dose quotidienne totale et la dose cumulative totale de sulfate d'amikacine sont identiques à la dose recommandée pour l'administration intramusculaire. La solution pour administration intraveineuse est préparée en ajoutant le contenu du flacon 500 mg dans 100 ou 200 ml d'un diluant stérile, tel qu'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5%, ou l'une des solutions compatibles énumérées ci-dessous.

La solution est administrée aux adultes dans les 30 à 60 minutes. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 15 mg / kg / jour et peut être divisée en 2 ou 3 doses identiques à un même intervalle.

Chez les patients pédiatriques, le volume de fluide utilisé dépend de la quantité d'amikacine commandée pour le patient. Il devrait être suffisant d'injecter l'amikacinsulfate pour injection dans les 30 à 60 minutes. Les nourrissons devraient recevoir une perfusion de 1 à 2 heures.

Amikacin ne doit pas être mélangé physiquement avec d'autres médicaments, mais administré séparément, en fonction de la dose et de la voie d'administration recommandées.

Les aminosides administrés par l’une des méthodes ci-dessus ne doivent pas être mélangés physiquement avec d’autres médicaments, mais administrés séparément.

En raison de la toxicité potentielle des aminosides, les recommandations «à dose fixe» qui ne sont pas basées sur le poids corporel ne sont pas souhaitables. Au lieu de cela, il est important de calculer la posologie pour répondre aux besoins de chaque patient.

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