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Amikacin (Amikacin)

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amikacin. A présenté des critiques de visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis de spécialistes sur l'utilisation de Amikacin dans leur pratique Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos réactions au médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, les complications et les effets indésirables observés, que le fabricant n’a peut-être pas mentionnés dans l’annotation. Analogues d’Amikacin en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes chez les adultes, les enfants, les femmes enceintes et les femmes qui allaitent.

Amikacin - un antibiotique à large spectre semi-synthétique du groupe des aminosides, bactéricide. En se liant à la sous-unité 30S des ribosomes, il empêche la formation d'un complexe de transport et d'ARN messager, bloque la synthèse des protéines et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Quelques microorganismes à Gram positif: Staphylococcus spp. (staphylocoque) (y compris résistant à la pénicilline, certaines céphalosporines).

Modérément actif contre Streptococcus spp. (streptocoque).

Si elle est administrée en même temps que la benzylpénicilline, elle présente des effets synergiques sur les souches d’Enterococcus faecalis.

Les microorganismes anaérobies sont résistants au médicament.

L'amikacine ne perd pas d'activité sous l'action d'enzymes qui inactivent les autres aminosides, et peut rester active contre les souches de Pseudomonas aeruginosa résistantes à la tobramycine, à la gentamicine et à la nétilmicine.

La composition

Amikacine (sous forme de sulfate) + excipients.

Pharmacocinétique

Après injection intramusculaire est absorbé rapidement et complètement. La concentration thérapeutique moyenne avec administration intraveineuse ou intramusculaire persiste pendant 10 à 12 heures.

Bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéal); trouvé à des concentrations élevées dans l'urine; en bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien. Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule de manière intracellulaire. On trouve des concentrations élevées dans les organes bien irrigués par le sang: poumons, foie, myocarde, rate et surtout dans les reins, où il s'accumule dans le cortex, concentrations plus faibles dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Lorsqu'elle est administrée aux doses thérapeutiques moyennes (normales) chez l'adulte, l'amikacine ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique (BBB). L'inflammation des méninges augmente la perméabilité. Chez le nouveau-né, les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont plus élevées que chez l'adulte. Il pénètre dans la barrière placentaire: on le trouve dans le sang du fœtus et dans le liquide amniotique.

Non métabolisé. Excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%) pratiquement inchangé.

Des indications

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes à Gram négatif (résistants à la gentamicine, la sizomycine et la kanamycine) ou par des associations de microorganismes à Gram positif et négatif:

  • infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès du poumon);
  • la septicémie;
  • endocardite septique;
  • Infections du système nerveux central (y compris méningite);
  • infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite);
  • infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite);
  • infections purulentes de la peau et des tissus mous (y compris brûlures, ulcères infectés et escarres de toutes origines);
  • infection des voies biliaires;
  • infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite);
  • infection de la plaie;
  • infections postopératoires.

Formes de libération

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules injectables) à 250 mg et à 500 mg.

Poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire.

Il n'y a pas d'autres formes posologiques, que ce soit des comprimés, des gélules ou des suspensions.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

Le médicament est administré par voie intramusculaire, intraveineuse (bolus, pendant 2 minutes ou goutte-à-goutte) aux adultes et aux enfants de plus de 6 ans - 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures. En cas d'infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) ) - 250 mg toutes les 12 heures; après une séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite.

La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg par jour, mais ne dépasse pas 1,5 g par jour pendant 10 jours. La durée du traitement avec un / dans l'introduction - 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

Pour les prématurés, la dose unique initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 18 à 24 heures; pour les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

Pour les brûlures infectées, une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures peut être nécessaire en raison d'une réponse T1 / 2 plus courte (1 à 1,5 heure) chez cette catégorie de patients.

L'amikacine par voie intraveineuse est administrée goutte à goutte pendant 30 à 60 minutes, si nécessaire, par jet.

Pour l'administration iv (goutte à goutte), la préparation est pré-diluée avec 200 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) ou à 0,9% de chlorure de sodium. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration iv ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

Effets secondaires

  • nausée, vomissement;
  • fonction hépatique anormale (activité accrue des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie);
  • anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie;
  • mal de tête;
  • somnolence;
  • effet neurotoxique (contractions musculaires, sensation d'engourdissement, fourmillements, crises d'épilepsie);
  • violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire);
  • ototoxicité (surdité, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible);
  • effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements);
  • dysfonctionnement rénal (oligurie, protéinurie, microhématurie);
  • éruption cutanée;
  • des démangeaisons;
  • hyperémie de la peau;
  • fièvre
  • angioedema;
  • douleur au site d'injection;
  • une dermatite;
  • phlébite et periflebitis (lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse).

Contre-indications

  • névrite du nerf auditif;
  • insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie;
  • la grossesse
  • hypersensibilité à la drogue;
  • hypersensibilité à d'autres aminosides dans l'anamnèse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

En présence d'indications vitales, le médicament peut être utilisé chez les femmes qui allaitent. Il ne faut pas oublier que les aminosides sont excrétés dans le lait maternel en petites quantités. Ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et il n'y a pas de complications associées chez les nourrissons.

Utilisation chez les patients âgés

Avec prudence devrait utiliser le médicament chez les patients âgés.

Utilisation chez les enfants

Pour les prématurés, la dose unique initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 18 à 24 heures; pour les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

Instructions spéciales

Avant utilisation, déterminez la sensibilité des agents pathogènes isolés à l'aide de disques contenant 30 µg d'amikacine. Avec un diamètre dépourvu de zone de croissance de 17 mm et plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm est modérément sensible, moins de 14 mm est stable.

La concentration plasmatique d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 µg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 µg / ml).

Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lors de la prescription de doses élevées ou pendant une période prolongée (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

En cas de tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou l’arrêt du traitement.

Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide avec une diurèse adéquate.

En l'absence de dynamique clinique positive, il faut être conscient de la possibilité de développer des microorganismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d’annuler le traitement et d’instaurer un traitement approprié.

Le disulfite contenu dans la préparation de sodium peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients (jusqu’à des réactions anaphylactiques), en particulier chez les patients ayant des antécédents d’allergie.

Interaction médicamenteuse

Montre une synergie lorsqu’il interagit avec la carbénicilline, la benzylpénicilline, les céphalosporines (chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère lorsqu’il est associé à des bêta-lactamines, il est possible de réduire l’efficacité des aminosides).

L'acide nalidixique, la polymyxine B, le cisplatine et la vancomycine augmentent le risque de développer une oto- et une néphrotoxicité.

Les diurétiques (en particulier le furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), en compétition pour la sécrétion active dans les canalicules du néphron, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration dans le sérum, augmentent la néphro et la neurotoxicité.

Amikacin améliore l'effet relaxant musculaire des médicaments kurarepodobnyh.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'amikacine, le méthoxyflurane, les polymyxines parentérales, la capréomycine et d'autres médicaments bloquant la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés - anesthésie par inhalation, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de citrate augmente le risque de dépression respiratoire.

L'administration parentérale d'indométacine augmente le risque d'action toxique des aminosides.

Amikacin réduit l'efficacité des médicaments anti-myasthéniques.

Interaction pharmaceutique

Pharmaciquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines B et C, le chlorure de potassium.

Analogues du médicament Amikacin

Analogues structurels de la substance active:

  • Amikabol;
  • Fiole d'amikacine;
  • Amikacin Ferein;
  • Le sulfate d'amikacine;
  • L'amikine;
  • Amikosit;
  • La lycacine;
  • La sélémycine;
  • Farcycline;
  • Hemacin.

Instructions d'application AMIKATSIN, prix

Sur cette page vous trouverez les informations les plus complètes sur le médicament amikacine, nous avons préparé des instructions pour l'utilisation de chaque comprimé, avis, ou vous pouvez laisser votre avis sur ce médicament. Vous pouvez l'acheter en ligne ou le trouver dans les pharmacies de votre ville.

Informations générales

Instructions pour l'utilisation amikacin

Définissez individuellement, en tenant compte de la gravité de l'évolution et de la localisation de l'infection, de la sensibilité de l'agent pathogène. Entrez dans / m, il est également possible dans / dans l'introduction (jet pour 2 minutes ou goutte à goutte).

V / m ou chez / chez l'adulte et l'adolescent - 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours. Pour les enfants, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures.

Doses maximales: pour les adultes, la dose quotidienne est de 1,5 g.

Maladies infectieuses et inflammatoires de cours sévères causées par des microorganismes sensibles à l'amikacine: péritonite, sepsis, sepsis du nouveau-né, infections du système nerveux central (y compris méningite), infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite), endocardite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire, infections purulentes de la peau et des tissus mous, brûlures infectées, infections des voies urinaires souvent récurrentes, infections des voies biliaires.

Les instructions complètes d'utilisation sont indiquées: effets secondaires, contre-indications, utilisation pendant la grossesse, informations sur les interactions avec d'autres médicaments et instructions spéciales.
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AMIKACIN

Solution pour in / in et in / m l'introduction d'un transparent, incolore ou légèrement coloré.

Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium), citrate de sodium d / et (citrate de sodium pentasesquihydrate), acide sulfurique dilué, eau d / u.

2 ml - ampoules de verre (5) - blister (1) - cartons.
2 ml - ampoules de verre (5) - blisters (2) - emballages en carton.
2 ml - ampoules de verre (10) - blister (1) - cartons.
2 ml - ampoules de verre (10) - boîtes en carton.

Solution pour in / in et in / m l'introduction d'un transparent, incolore ou légèrement coloré.

Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium), citrate de sodium d / et (citrate de sodium pentasesquihydrate), acide sulfurique dilué, eau d / u.

4 ml - ampoules de verre (5) - blister (1) - cartons.
4 ml - ampoules de verre (5) - blister (2) - cartons.
4 ml - ampoules de verre (10) - blister (1) - cartons.
4 ml - ampoules de verre (10) - boîtes en carton.

La poudre pour préparer la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de couleur blanche ou presque blanche est hygroscopique.

Flacons d'une capacité de 10 ml (1) - packs de carton.
Flacons d'une capacité de 10 ml (5) - packs de carton.
Flacons d'une capacité de 10 ml (10) - packs de carton.

Antibiotique semi-synthétique à large spectre appartenant au groupe des aminosides, bactéricide. En se liant à la sous-unité 30S des ribosomes, il empêche la formation d'un complexe de transport et d'ARN messager, bloque la synthèse des protéines et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Quelques microorganismes à Gram positif: Staphylococcus spp. (y compris ceux résistant à la pénicilline, certaines céphalosporines).

Modérément actif contre Streptococcus spp.

Si elle est administrée en même temps que la benzylpénicilline, elle présente des effets synergiques sur les souches d’Enterococcus faecalis.

Les microorganismes anaérobies sont résistants au médicament.

L'amikacine ne perd pas d'activité sous l'action d'enzymes qui inactivent les autres aminosides, et peut rester active contre les souches de Pseudomonas aeruginosa résistantes à la tobramycine, à la gentamicine et à la nétilmicine.

Après l'injection / m est absorbé rapidement et complètement. Cmax dans le plasma sanguin avec une injection / m à une dose de 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, après 30 minutes en v / dans la perfusion à une dose de 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Après le / m introduction Tmax - environ 1,5 heure

La concentration thérapeutique moyenne avec in / in ou in / m l’introduction est maintenue pendant 10-12 heures

La liaison aux protéines plasmatiques est de 4 à 11%. Vd chez l'adulte - 0,26 l / kg, chez l'enfant - 0,2-0,4 l / kg, chez le nouveau-né: âgé de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, âgé de moins de 1 semaine et pesant plus de 1500 g - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg.

Bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéal); trouvé à des concentrations élevées dans l'urine; en bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien. Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule de manière intracellulaire. On trouve des concentrations élevées dans les organes bien irrigués par le sang: poumons, foie, myocarde, rate et surtout dans les reins, où il s'accumule dans le cortex, concentrations plus faibles dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Lorsqu'elle est administrée aux doses thérapeutiques moyennes (normales) chez l'adulte, l'amikacine ne pénètre pas dans la BHE et lors de l'inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez le nouveau-né, les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont plus élevées que chez l'adulte. Il pénètre dans la barrière placentaire: on le trouve dans le sang du fœtus et dans le liquide amniotique.

T1/2 2 à 4 heures chez l'adulte, 5 à 8 heures chez le nouveau-né, 2,5 à 4 heures chez l'enfant plus âgé.1/2 - plus de 100 heures (libération des dépôts intracellulaires).

Excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%) pratiquement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

T1/2 chez les adultes atteints d'insuffisance rénale varie en fonction du degré de déficience - jusqu'à 100 heures, chez les patients atteints de fibrose kystique - de 1 à 2 heures, chez les patients présentant des brûlures et une hyperthermie1/2 peut être plus courte que la moyenne en raison d'une clairance accrue.

Il est éliminé au cours de l'hémodialyse (50% en 4 à 6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% en 48 à 72 heures).

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes à Gram négatif (résistants à la gentamicine, la sizomycine et la kanamycine) ou par des associations de microorganismes à Gram positif et négatif:

- infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès du poumon);

- infections du système nerveux central (y compris méningite);

- infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite);

- infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite);

- infections purulentes de la peau et des tissus mous (y compris les brûlures infectées, les ulcères infectés et les escarres de toutes origines);

- infections des voies biliaires;

- infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite);

- névrite du nerf auditif;

- insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie;

- hypersensibilité à la drogue;

- Hypersensibilité à d'autres aminosides dans l'anamnèse.

Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas de myasthénie, de parkinsonisme, de botulisme (les aminosides peuvent provoquer une transmission neuromusculaire altérée, entraînant un affaiblissement supplémentaire des muscles du squelette), une déshydratation, une insuffisance rénale, pendant la période néonatale, chez les bébés prématurés, chez les patients âgés, chez lactation.

Le médicament est administré par voie intramusculaire, chez les adultes et les enfants de plus de 6 ans (struino, pendant 2 minutes ou au goutte-à-goutte) - à raison de 5 mg / kg toutes les 8 heures ou de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures. En cas d'infections bactériennes des voies urinaires ( sans complications) - 250 mg toutes les 12 heures; Après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite.

La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais ne dépasse pas 1,5 g / jour pendant 10 jours. La durée du traitement avec un / dans l'introduction - 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

Pour les prématurés, la dose unique initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 18 à 24 heures; pour les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

Les brûlures infectées peuvent nécessiter une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4-6 heures en raison d'une1/2 (1-1,5 h) dans cette catégorie de patients.

In / in amikacin injecté goutte à goutte pendant 30-60 minutes, si nécessaire - jet.

Pour l'administration iv (goutte à goutte), la préparation est pré-diluée avec 200 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) ou à 0,9% de chlorure de sodium. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration iv ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

En cas de violation de la fonction rénale excrétrice, une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre les injections est nécessaire. En cas d'augmentation de l'intervalle entre les injections (si la valeur de CQ est inconnue et que l'état du patient est stable), l'intervalle entre l'administration du médicament est défini à l'aide de la formule suivante:

intervalle (h) = concentration de créatinine sérique × 9.

Si la concentration de créatinine sérique est de 2 mg / dL, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administrée toutes les 18 heures, mais la dose unique ne change pas.

En cas de réduction d'une dose unique avec un schéma posologique inchangé, la première dose pour les patients présentant une insuffisance rénale est de 7,5 mg / kg. Le calcul des doses ultérieures est effectué selon la formule suivante:

Dose ultérieure (mg), administrée toutes les 12 heures = CC (ml / min) chez un patient × la dose initiale (mg) / CC est normale (ml / min).

Du côté du système digestif: nausée, vomissements, fonction hépatique anormale (activité accrue des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie).

Du système hémopoïétique: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, fourmillements, crises d'épilepsie), transmission neuromusculaire altérée (arrêt respiratoire).

De la part des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

Du côté du système urinaire: néphrotoxicité - altération de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, rougeur de la peau, fièvre, œdème de Quincke.

Réactions locales: douleur au site d'injection, dermatite, phlébite et périphlébite (avec a / dans l'introduction).

Symptômes: réactions toxiques - perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, perte d’appétit, nausée, vomissement, bourdonnement ou sensation de pose dans les oreilles, problèmes de respiration.

Traitement: élimination du blocage de la transmission neuromusculaire et de ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; anticholinestérases, sels de calcium, ventilation mécanique, autres traitements symptomatiques et de soutien.

Montre une synergie lorsqu’il interagit avec la carbénicilline, la benzylpénicilline, les céphalosporines (chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère lorsqu’il est associé à des bêta-lactamines, il est possible de réduire l’efficacité des aminosides).

L'acide nalidixique, la polymyxine B, le cisplatine et la vancomycine augmentent le risque de développer une oto- et une néphrotoxicité.

Les diurétiques (en particulier le furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les AINS, en concurrence pour la sécrétion active dans les canalicules du néphron, bloquent l'élimination des aminosides, augmentent leur concentration dans le sérum, ainsi que la néphro et la neurotoxicité.

Amikacin améliore l'effet relaxant musculaire des médicaments kurarepodobnyh.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'amikacine, le méthoxyflurane, les polymyxines parentérales, la capréomycine et d'autres médicaments bloquant la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés - anesthésie par inhalation, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de citrate augmente le risque de dépression respiratoire.

L’administration parentérale d’indométacine augmente le risque d’action toxique des aminosides (augmentation du T1/2 et dégagement réduit).

Amikacin réduit l'efficacité des médicaments anti-myasthéniques.

Pharmaciquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines B et C, le chlorure de potassium.

Avant utilisation, déterminez la sensibilité des agents pathogènes isolés à l'aide de disques contenant 30 µg d'amikacine. Avec un diamètre dépourvu de zone de croissance de 17 mm et plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm est modérément sensible, moins de 14 mm est stable.

La concentration plasmatique d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 µg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 µg / ml).

Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lors de la prescription de doses élevées ou pendant une période prolongée (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

En cas de tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou l’arrêt du traitement.

Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide avec une diurèse adéquate.

En l'absence de dynamique clinique positive, il faut être conscient de la possibilité de développer des microorganismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d’annuler le traitement et d’instaurer un traitement approprié.

Le disulfite contenu dans la préparation de sodium peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients (jusqu’à des réactions anaphylactiques), en particulier chez les patients ayant des antécédents d’allergie.

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

En présence d'indications vitales, le médicament peut être utilisé chez les femmes qui allaitent. Il ne faut pas oublier que les aminosides sont excrétés dans le lait maternel en petites quantités. Ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et il n'y a pas de complications associées chez les nourrissons.

Utilisation contre-indiquée dans l'insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie.

En cas de violation de la fonction excrétrice rénale, une correction du schéma posologique est nécessaire.

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants, au sec, à l'abri de la lumière, à une température de 5 à 25 ° C. Durée de vie - 2 ans.

Amikacine (500 mg) Amikacin

Instruction

  • Russe
  • азақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme de dosage

Poudre pour solution injectable, 500 mg

La composition

1 bouteille contient

La substance active est le sulfate d'amikacine (en termes d'amikacine) 500 mg.

Description

Poudre blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments antibactériens pour l'utilisation du système. Médicaments antibactériens aminoglycosides. Autres aminosides. Amikacin.

Code ATX J01GB06

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration intramusculaire (IM), il est absorbé rapidement et complètement. La concentration maximale (Cmax) avec le / m administré à une dose de 7,5 mg / kg - 21 µg / ml. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est d'environ 1,5 heure après l'administration i / m. Communication avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

Bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéal); trouvé à des concentrations élevées dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité aqueuse des yeux, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule de manière intracellulaire. On trouve des concentrations élevées dans les organes bien irrigués par le sang: poumons, foie, myocarde, rate et surtout dans les reins, où il s'accumule dans la couche corticale, à des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Lorsqu'elle est administrée aux doses thérapeutiques moyennes (normales) chez l'adulte, l'amikacine ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique (BBB). L'inflammation des méninges augmente la perméabilité. Les nouveau-nés atteignent des concentrations plus élevées dans le LCR que chez les adultes; passe à travers le placenta - se trouve dans le sang du fœtus et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes - 0,26 l / kg, chez les enfants - 0,2 à 0,4 l / kg, chez les nouveau-nés - à l'âge de moins de 1 semaine. et poids corporel inférieur à 1,5 kg - jusqu'à 0,68 l / kg, à l'âge de moins d'une semaine. et poids corporel supérieur à 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - de 0,3 à 0,39 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne avec administration intraveineuse ou intramusculaire persiste pendant 10 à 12 heures.

Non métabolisé. La demi-vie d’élimination (T1 / 2) chez l’adulte est de 2 à 4 heures, chez le nouveau-né de 5 à 8 heures, chez l’enfant de 2 à 4 heures et la dernière T1 / 2 est supérieure à 100 heures (libération des dépôts intracellulaires ).

Excrété par les reins par filtration glomérulaire (65 - 94%) pratiquement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

T1 / 2 chez les adultes atteints d'insuffisance rénale varie en fonction du degré de déficience - jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1 à 2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie, T1 / 2 peut être plus court que la moyenne en raison d'une clairance accrue.

Il est éliminé au cours de l'hémodialyse (50% en 4 à 6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% en 48 à 72 heures).

Pharmacodynamique

Antibiotique semi-synthétique à large spectre, ayant une activité bactéricide. En se liant à la sous-unité 30S des ribosomes, il empêche la formation d'un complexe de transport et d'ARN messager, bloque la synthèse des protéines et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes à Gram positif - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistant à la pénicilline et à certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptococcus spp.

Avec rendez-vous simultané avec la benzylpénicilline a un effet synergique contre les souches de Enterococcus faecalis.

N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

L'amikacine ne perd pas d'activité sous l'action d'enzymes qui inactivent les autres aminosides, et peut rester active contre les souches de Pseudomonas aeruginosa résistantes à la tobramycine, à la gentamicine et à la nétilmicine.

Indications d'utilisation

En raison de l'ototoxicité du médicament, l'amikacine est un antibiotique de secours. Il est utilisé uniquement avec des indications absolues et une résistance à d'autres antibiotiques:

- septicémie, endocardite septique

- bronchite, pneumonie, empyème, abcès du poumon

- pyélonéphrite, urétrite, cystite

- brûlures infectées, ulcères et escarres de différentes origines

- infection de la plaie, infections postopératoires

Posologie et administration

Par voie intramusculaire, intraveineuse (struino, pendant 2 minutes ou goutte-à-goutte), chez l'adulte et les enfants de plus de 12 ans - à 5 mg / kg toutes les 8 heures ou à 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (sans complication) - 250 mg toutes les 12 heures; Après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite.

La dose maximale chez l’adulte est de 15 mg / kg / jour au maximum, mais ne dépasse pas 1,5 g / jour pendant 10 jours.

La durée du traitement avec l'administration intraveineuse - 3-7 jours, avec intramusculaire - 7-10 jours.

Les patients souffrant de brûlures peuvent nécessiter une dose de 5 à 7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison de la diminution de la fréquence T1 / 2 (1 à 1,5 heure) chez ces patients.

Dans le traitement des infections graves et compliquées, pour lesquelles le traitement peut être prolongé de plus de 10 jours, il convient de revoir la posologie de Amikacin et de surveiller la fonction rénale, les fonctions auditive et vestibulaire et les taux sériques d'Amikacin.

Pour l'administration intramusculaire, on utilise une solution préparée en ajoutant au contenu du flacon 500 mg de 2-3 ml d'eau pour préparations injectables.

L'amikacine par voie intraveineuse est injecté goutte à goutte pendant 30 à 60 minutes, si nécessaire, un jet.

Pour l'administration intraveineuse (traînée), utilisez une solution préparée en ajoutant au contenu du flacon 500 mg de 2-3 ml d'eau pour préparations injectables ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5%.

Pour l'administration intraveineuse (goutte à goutte), le contenu du flacon est dissous dans 200 ml d'une solution à 5% de dextrose ou d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

La concentration d’amikacine dans la solution pour administration IV ne doit pas dépasser 5 mg / kg.

Patients âgés

Il est nécessaire de surveiller la fonction des reins et en violation de la dose correcte du médicament.

En cas de violation de la fonction excrétrice rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'augmenter les intervalles entre les injections.

En cas d'augmentation de l'intervalle entre les injections (si le niveau de clairance de la créatinine n'est pas connu et que l'état du patient est stable), l'intervalle entre les doses du médicament est fixé comme suit:

Intervalle (heures) = concentration sérique de créatinine x 9.

Si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administrée toutes les 18 heures.

Avec une augmentation de l'intervalle d'une dose unique ne change pas.

Dans le cas de la réduction d'une dose unique avec un schéma posologique constant.

La première dose chez les patients présentant une insuffisance rénale est de 7,5 mg / kg.

Pour calculer les doses ultérieures, il est nécessaire de diviser la valeur de la clairance de la créatinine (ml / min) chez les patients. La clairance de la créatinine est normale, puis le résultat obtenu est multiplié par la dose initiale en mg, soit:

Clairance de la créatinine révélée

chez le patient (ml / min)

administré toutes les 12 heures. La clairance de la créatinine est normale (ml / min)

Effets secondaires

- gonflement, douleur à la place de l'injection / m, dermatite

- réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, bouffées vasomotrices

- nausées, vomissements, fonction hépatique anormale (activité accrue des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie)

- anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, éosinophilie

- maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, sensation d'engourdissement, picotements, convulsions), altération de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire)

- ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges)

- néphrotoxicité - altération de la fonction rénale (oligurie, albuminurie, protéinurie, microhématurie)

- violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Contre-indications

- hypersensibilité à l'amikacine ou à d'autres composants

- des réactions allergiques ou des réactions toxiques graves à

les aminosides dans l'histoire

- troubles du vestibulaire et des prothèses auditives, névrite du nerf auditif

- insuffisance rénale sévère

- grossesse et allaitement

- enfants jusqu'à 12 ans

Interactions médicamenteuses

Pharmaciquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines B et C, le chlorure de potassium.

Montre une synergie lorsqu’il interagit avec la carbénicilline, la benzylpénicilline, les céphalosporines (chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère lorsqu’il est associé à des bêta-lactamines, il est possible de réduire l’efficacité des aminosides). L'acide nalidixique, la polymyxine B, le cisplatine et la vancomycine augmentent le risque de développer une oto- et une néphrotoxicité.

Les diurétiques (en particulier le furosémide, l’acide éthacrynique), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfonamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens se disputent la sécrétion active des tubules du néphron, bloquent l’élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, augmentent la néphro et la neurotoxicité.

L'utilisation concomitante avec d'autres médicaments potentiellement néphrotoxiques ou ototoxiques n'est pas recommandée en raison du risque potentiel d'effets secondaires.

Une néphrotoxicité accrue a été rapportée après l'administration parentérale concomitante d'aminosides et de céphalosporines. L'utilisation simultanée de céphalosporines peut faussement augmenter les taux de créatinine sérique.

Renforce l'effet relaxant musculaire de médicaments kurarepodobny.

Le méthoxyflurane, les polymyxines parentérales, la capréomycine et d'autres médicaments bloquant la transmission neuromusculaire (les hydrocarbures halogénés utilisés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, les analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des agents de conservation du citrate augmentent le risque d'insuffisance respiratoire.

L’administration parentérale d’indométacine augmente le risque de développement des effets toxiques des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

Réduit l'effet des médicaments anti-myasthéniques.

Le risque d'hypocalcémie est accru lors de l'administration concomitante d'aminosides avec des bisphosphonates. L'administration concomitante d'aminoglycosides avec des préparations à base de platine peut entraîner un risque accru de néphrotoxicité et, éventuellement, d'ototoxicité.

Avec l'administration simultanée de thiamine (vitamine B1), le composant réactif du bisulfite de sodium dans la composition de sulfate d'amikacine peut être détruit.

Instructions spéciales

Les patients recevant Amikacin doivent être soumis à une surveillance médicale stricte, tenant compte de l'ototoxicité et de la néphrotoxicité potentielles des aminosides. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant plus de 14 jours, car la sécurité de son utilisation au cours de cette période n'a pas été établie.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou des lésions du vestibulaire et des prothèses auditives.

Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

Le risque d'ototoxicité et de néphrotoxicité est accru chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, lors de l'utilisation de fortes doses du médicament, ainsi que lors d'un traitement au long cours. Dans ces cas, il est recommandé de surveiller quotidiennement la fonction rénale (concentration de créatinine sérique ou clairance de la créatinine).

Le manque de tonalités aiguës est généralement le premier signe de surdité et ne peut être détecté que par un test audiométrique.

Il peut y avoir des vertiges, ce qui indique des dommages à l'appareil vestibulaire.

D'autres manifestations de neurotoxicité sont possibles, telles qu'un engourdissement, des picotements de la peau, des contractions musculaires et des convulsions.

Si le traitement médicamenteux dure 7 jours ou plus chez les patients présentant une insuffisance rénale ou 10 jours chez les patients présentant une fonction rénale normale, un audiogramme doit être réalisé pendant le traitement.

Le traitement à l'amikacine doit être interrompu en cas d'acouphène ou de perte, ou si les audiogrammes suivants révèlent une perte significative des hautes fréquences.

Des cas de blocage neuromusculaire et d'arrêt respiratoire après une injection parentérale, une administration orale d'aminosides, ainsi qu'une administration locale dans la cavité abdominale et pleurale et une orthopédie ont été rapportés.

Les antibiotiques aminoglycosides doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant des troubles musculaires, tels que le myasténie grave ou le parkinsonisme, car ce groupe d'antibiotiques peut encore renforcer la faiblesse musculaire en raison de son effet curatif sur la transmission neuromusculaire.

Avec le développement du blocage neuromusculaire, les sels de calcium doivent être injectés, la respiration artificielle doit être connecté.

La possibilité d'un arrêt respiratoire doit être envisagée en particulier chez les patients recevant des anesthésiques, des relaxants musculaires, tels que la tubocurarine, la succinylcholine, le décamétonium ou une transfusion de citrate frais.

Le médicament contient du bisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques, notamment l’anaphylaxie et des crises d’asthme mettant en jeu le pronostic vital chez les personnes sensibles.

Ces réactions allergiques aux sulfites sont rares dans la population générale et l'hypersensibilité aux sulfites est plus fréquente chez les patients asthmatiques.

Amikacin n'est pas recommandé chez les patients allergiques aux aminosides ou présentant des lésions rénales ou un nerf VIII sans symptômes cliniques, causés par une administration antérieure du médicament.

L'administration simultanée ou séquentielle d'autres antibiotiques aminoglycosides, ainsi que d'autres médicaments neurotoxiques et néphrotoxiques (streptomycine, dihydrostreptomycine, gentamicine, tobramycine, kanamycine, néomycine, polymyxine B, colistine, céphaloridine, viomycine) n'est pas recommandée.

Le vieillissement et la déshydratation peuvent également augmenter le risque de toxicité des médicaments.

Prendre Amikacin comme d’autres antibiotiques peut entraîner une prolifération de micro-organismes résistants, ce qui nécessite un traitement approprié.

Utilisation pédiatrique

Les aminosides ne sont pas recommandés chez les enfants de moins de 12 ans.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses

Pendant le traitement, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et de mécanismes potentiellement dangereux qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice, en raison du risque potentiel d'effets indésirables, tels que vertiges, somnolence, contractions musculaires, discoordination des mouvements.

Surdose

Symptômes: réactions néphros, oto et neurotoxiques (troubles urinaires, perte auditive, ataxie, vertiges, perte d’appétit, nausée, vomissements, acouphènes, insuffisance respiratoire).

Traitement: pour supprimer le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences (arrêt respiratoire), hémodialyse ou dialyse péritonéale, des anticholinestérases, des sels de calcium (Ca2 +), une ventilation artificielle du poumon, ainsi que d'autres traitements symptomatiques et de soutien.

Formulaire de décharge et emballage

500 mg de principe actif dans des flacons, hermétiquement scellés avec des bouchons en caoutchouc, comprimés avec des bouchons en aluminium et des bouchons combinés importés FLIPP OFF.

Chaque bouteille est collée avec une étiquette en papier ou en écriture, ou une étiquette autocollante importée.

Chaque bouteille ainsi que les instructions approuvées pour un usage médical dans les langues nationales et russes sont placées dans un paquet de carton.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Tenir hors de la portée des enfants!

Durée de vie

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de vente en pharmacie

Fabricant

JSC Khimpharm, République du Kazakhstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Titulaire du certificat d'inscription

Chimpharm JSC, République du Kazakhstan

Adresse de l'organisation qui reçoit les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) en République du Kazakhstan

Diagnostic De Prostatite

Les Complications De La Prostatite